导语
软骨保护剂又称骨关节炎慢作用药物,有抗炎、止痛、降低基质金属蛋白酶和胶原酶活性、保护关节软骨、延缓骨关节炎发展的作用,其一般起效较慢,需使用数周才见效,临床常用药物如氨基葡萄糖、双醋瑞因、硫酸软骨素等主要用于骨关节炎等的治疗。那么,这些药物在特殊人群中如何使用呢?使用需注意些什么呢?
氨基葡萄糖制剂
氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖,是糖胺聚糖和透明质酸的重要结构成分,从蟹和其他带壳海洋生物中提取,为人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分,可作为内源性关节软骨营养物质的替代物。氨基葡萄糖有保护软骨的作用,可改善关节软骨的代谢,刺激软骨基质的合成,提高关节软骨的修复能力,改善关节功能,保护损伤的关节软骨,并缓解骨关节炎的疼痛、肿胀症状,延缓骨关节炎的病理过程和疾病进程,兼具症状调控和结构调控效应。氨基葡萄糖持续使用8周以上才可显效,使用1年以上疗效更稳定,可联用非甾体类抗炎药物(NSAIDs)。
特殊人群的使用:氨基葡萄糖禁用于孕妇和哺乳期妇女以及对螺类、贝壳类和虾蟹等有壳水生动物过敏者。严重肝、肾功能不全者及过敏体质者慎用。有引起血糖或血脂升高的报道,糖尿病或心血管疾病风险者使用时需注意,并建议对血糖或血脂进行监测。宜在进餐时或餐后服用,可减少胃肠道不适。
注意事项:
◎不良反应有轻度的胃肠不适,如恶心、腹泻、便秘、腹胀、腹痛;
◎轻度的头痛、乏力和困倦,偶见轻度嗜睡;
◎可能引起过敏反应,如皮疹、瘙痒和皮肤红斑;
◎偶有心悸、心动过速和周围性水肿等;
◎有引起视觉障碍、脱发、支气管哮喘和血糖升高的报道;
◎哮喘者可能引起哮喘症状恶化;
◎可增加四环素类药物在胃肠道的吸收;
◎可减少口服青霉素或氯霉素的吸收;
◎同时服用非甾体类抗炎药物(NSAIDs)可能需降低两者的服用剂量。
双醋瑞因
双醋瑞因是白细胞介素-1(IL-1)抑制剂,通过抑制IL-1的产生和活性及后续作用,而诱导软骨生成、抑制软骨降解、促进软骨合成,且有镇痛、抗炎、解热作用,并抑制滑膜炎症,可有效减轻骨关节炎疼痛、改善骨关节炎症状及关节功能,还可能延缓骨关节炎病程的进展,有结构调节作用,同时有心血管保护作用且无心血管事件风险,还可抑制IL-1导致的动脉粥样硬化。其起效慢,服用2~4周后开始显效,4~6周表现明显,连续治疗3个月后停药,疗效可持续1个月(后续效应)。
《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南(年版)》中指出,需长期给药的骨关节炎慢性疼痛患者可服用双醋瑞因。欧洲骨质疏松症和骨关节炎临床和经济学会(ESCEO)推荐双醋瑞因作为骨关节炎治疗的一线药物。有研究发现,双醋瑞因从2周起改善骨关节炎症状,镇痛效果与NSAIDs相当。此外,建议给药的首个2~4周可与其他镇痛药物、NSAIDs联用。
特殊人群的使用:有蒽醌衍生物过敏史者禁用。不宜在妊娠期间服用。可增加使用抗生素或化学疗法者患小肠结肠炎的可能性,需注意。
注意事项:推荐餐后服用,吸收率可提高约24%,一般服用时间不少于3个月。不良反应常见轻度腹泻,其他有上腹疼痛、恶心、呕吐,偶见尿液变*。在服用改善肠道转运和(或)肠道内容物性质的药物时,禁服;氢氧化铝、氢氧化镁可降低双醋瑞因的生物利用度,避免同服。
硫酸软骨素
通过竞争性抑制降解酶的活性,而减少软骨基质和关节滑液成分的破坏,并抑制软骨基质的降解,同时通过减少纤维蛋白血栓的形成,而改善滑膜和软骨下骨的血液循环,其能有效减轻骨关节炎的症状、减轻疼痛、改善关节功能,减少NSAIDs或其他止痛药物的用量。
特殊人群的使用:有出血倾向者慎用。
注意事项:不良反应有胸闷、恶心、牙龈少量出血等。
此外,《骨关节炎诊断及治疗指南》(年)中指出,软骨保护剂多西环素可抑制基质金属蛋白酶,发挥抗炎效应,并抑制一氧化氮的产生,减少骨的重吸收,可减轻骨关节炎的软骨破坏;双膦酸盐类药物可抑制破骨细胞溶解矿物质,同时防止矿物质外流,还可抑制胶原酶和前列腺素E2,而减少骨赘形成。
石家庄钱乙医疗集团致力于疼痛科和骨科药品和技术支持:
解热镇痛类
功能主治及特点
萘丁美酮分散片
各种急慢性关节炎;软组织风湿病;运动性软组织损伤、扭伤和挫伤;其它手术后疼痛等,当天病人体验到不疼的效果。长效镇痛,一天一次,对胃肠基本没有刺激,可长期服用,胃病病人更适合。医保0.5g*28片
氢溴酸高乌甲素片
用于中度以上疼痛。非成瘾性镇痛药。本品还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎作用,本品与哌替啶相比镇痛效果相当,起效时间稍慢,而维持时间较长;镇痛作用为解热镇痛药氨基比林的7倍,解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。口服:成人一次1-2片,一日1-3次。
醋氯芬酸肠溶胶囊
骨关节炎类风湿性关节炎。强制性脊柱炎。风湿性关节炎。慢性多发性关节炎。迸行性骨关节炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗
氨糖美辛肠溶片
适应症为消炎镇痛药,临床用于强直性脊椎炎、颈椎病,亦可用于肩周炎、风湿性或类风湿性关节炎等
每片含盐酸氨基葡萄糖75mg,吲哚美辛25mg。口服,一次1~2片,一日1~2次,于进食或饭后即服
奥沙普秦肠溶片
适用于风湿关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消炎镇痛。口服,一次0.2~0.4g(1~2片),一日一次,连续服药1周以上或遵医嘱,饭后服用,最大剂量一日0.6g(3片)
注射用氯诺昔康
氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药,具有较强的镇痛和抗炎作用。临床上用于各种急性轻度至中度疼痛和风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。本品常规剂量是:起始剂量8mg。如8mg不能充分缓解疼痛,可加用一次8mg。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,即当天最大剂量为24mg。其后本品的剂量为8mg,每日2次。每日剂量不应超过16mg。
注射用萘普生钠
本品用于各种原因引起的发热及疼痛的对症治疗。并常用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌腱炎、神经痛、痛风等症,尤其适用于上述疾病的急性发作期,另外也可用于原发性痛经及中、小手术后的止痛。用法用量:1.静脉注射:成人一次0.g,一日1~2次,加生理盐水20ml,稀释后缓慢注射,注射时间不得少于3分钟。小儿每公斤体重5mg或遵医嘱。2.静脉滴注:成人一次0.g,一日1~2次,加生理盐水ml,稀释后缓慢滴注,滴注时间不得少于30分钟。小儿每公斤体重5mg或遵医嘱。
盐酸氨基葡萄糖颗粒
用于治疗和预防全身各种关节的骨性关节炎,包括膝关节、肩关、髋关节、手腕关节、颈及脊椎关节和踝关节等,可缓解和消除骨性关节炎的疼痛、肿胀等症状,改善关节活动功能
更多专家共识索取请联系:(