第十五单元 抗高血压药
第十五单元 抗高血压药
第十六单元 抗心律失常药
第十七单元 抗心功能不全药
第十八单元 抗心绞痛药
第十五单元抗高血压药
5类一线降压药：
①利尿药——氢氯噻嗪、吲达帕胺、螺内酯、呋塞米
②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类
③血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——普利类
④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类
⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类
利尿降压药
1.氢氯噻嗪
——基础降压药
▲轻度高血压可单独使用
▲中、重度高血压常作为基础降压药与其他药物合用。
▲目前主张小剂量用药，能最大程度地减少不良反应。
——低血钾、低血钠及低血镁
——高尿酸、高脂血症、高血糖、高肾素
高血脂、糖尿病、痛风
2.吲达帕胺（补充）
机制：利尿作用＋钙拮抗作用（扩血管）
特点：强效（是氢氯噻嗪的10倍）
长效（一次口服给药，降压作用维持24h）
应用：单独用于轻、中度高血压疗效显著；
也可与其他降压药合用以增强疗效。
---利尿剂---
噻嗪吲达是哥俩，排钾利尿是绝活；
暗恋普利和沙坦，排钾保钾正中和；
基础降压常联合，哥俩姐俩手拉手；
噻嗪毛病是三升，升糖升脂升尿酸。
同门小弟螺内酯，低效保钾配合用；
高压危象呋塞米，危重急症才敢用。
利尿药降压作用无下列哪项
A.持续降低体内Na+含量
B.降低血管对缩血管物质的反应性
C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少
D.通过Na+-Ca2+交换，使细胞内的钙离子浓度也降低
E.影响儿茶酚胺的贮存和释放
『正确答案』E『答案解析』E选项为错误选项，利尿药不会影响儿茶酚胺的贮存和释放。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药
1.血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI）
——**普利
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）
——**沙坦
（一）血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药（ACEI）
卡托普利
依那普利
赖诺普利
福辛普利
培哚普利
1.高血压
2.心功能不全（心力衰竭）
3.缺血性心脏病（冠心病）
①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响；
②增加肾血流量，保护肾脏；
③能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
④可预防和逆转心肌与血管构型重建；
①ACEI适用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。
②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。
③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。
～低，轻微。
▲首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。
▲刺激性干咳
▲高血钾、血管神经性水肿。
▲久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓解。
▲双侧肾动脉有狭窄
▲重度肾衰
▲孕妇
（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
氯沙坦
缬沙坦
替米沙坦
厄贝沙坦
◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）
◆还能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。
—可用于各型高血压。
—若用药3～6周血压下降不理想，可加利尿药。
本药除不会引起咳嗽及血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似。
普利类和沙坦类——ACEI/ARB
江湖老大有正义，护心护肾护血糖；
防止猝死大贡献，逆转重构延寿命；
能用都用尽量用；除非实在不能用；
合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦；
用药监测肾功能，肌酐轻升可继续；
禁止使用有两条，肾A双侧都狭窄；
重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！
致高血钾的是
A.氢氯噻嗪
B.螺内酯
C.缬沙坦
D.卡托普利
E.比索洛尔
『正确答案』BCD『答案解析』螺内酯、缬沙坦、卡托普利会导致高血钾。
下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是
A.抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶
B.抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶
C.减少缓激肽的降解
D.减少醛固酮的分泌
E.减少细胞内钙离子含量
『正确答案』E『答案解析』卡托普利ACEI主要作用机制：①抑制循环和血管局部RAS的AngII形成。②减少缓激肽降解，缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激活剂，可发挥强大的扩血管效应；刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸（AA），促进前列腺素合成，增强扩血管效应。③减少肾脏组织中AngII的生成，使醛固酮分泌减少，促进水钠排泄。
ACEI类药描述错误的是
A.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性
B.提高交感神经活性作用
C.明显降低全身血管阻力
D.抑制心肌及血管重构药物
E.保护血管内皮细胞
『正确答案』B『答案解析』提高交感神经活性会导致血压升高，所以很明白B选项错误。
合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用
A.阿替洛尔
B.普萘洛尔
C.卡托普利
D.氢氯噻嗪
E.拉贝洛尔
『正确答案』C『答案解析』卡托普利作用特点①降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响；②可防止或逆转高血压患者的血管壁和心室重构；③能增加肾血流量，保护肾脏；④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；⑤久用不易产生耐受性。所以合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用卡托普利。
降压同时不会引起反射性心率加快的药物是
A.卡托普利
B.米诺地尔
C.硝普钠
D.硝苯地平
E.尼群地平
『正确答案』A『答案解析』卡托普利作用特点：降压时不伴有反射性心率加快，对心输血量无明显影响。
钙通道阻断药
▲降压时不减少心、脑、肾的血流，尼莫地平、尼索地平还能增加脑、冠脉血流。
▲逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。
▲有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用，在降压时不引起水钠潴留。
▲一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量，依拉地平、尼群地平还可轻度提高HDL，代表药物是硝苯地平。
硝苯地平
▲各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好
▲可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用。
▲使用该药的控释剂或缓释剂
——可减少血药浓度波动，减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加，降低不良反应的发生率，延长作用时间，减少用药次数。
钙通道阻滞剂——CCB
阻钙内流的CCB，地平帕米和硫（艹卓）；
地平主要扩血管，帕米和硫（艹卓）兼抑心；
拉开血管降血压，拉得过猛反激心；
脸也红了脚也肿，长期牙龈都增生；
缓释制剂长效剂，避免这些更好用；
肾上腺素受体阻断药
（1）减少心排出量
（2）抑制肾素分泌
（3）降低外周交感神经活性
（4）中枢降压作用
（5）改变压力感受器的敏感性，促进前列环素（PGI）的合成。
各型高血压
尤其适用于青年性高血压（高肾素和高心输出量）
合并心动过速、心绞痛者
可出现眩晕、神志模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；
头昏（低血压所致）；
心率过慢（＜50次/分钟）；
较少见的有：支气管痉挛呼吸困难、充血性心力衰竭。
长期使用不能突然停药，以免诱发或加重心绞痛。
β受体阻断药---洛尔
β-受体阻断药，普萘洛尔是代表，
临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓。
β1-长在心脏上，阻断效果是四降；
降率降传降耗氧，降低输出降血压；
β2-长在气管上，还有冠脉和腿上；
阻断无益反不良，哮喘急冠和肢凉。
α1受体阻断剂
哌唑嗪
特拉唑嗪
多沙唑嗪
▲舒张静脉及小动脉，降压效应中等偏强。
▲对血脂和血糖代谢有利。
▲单用可治疗轻、中度高血压；
▲联合用药，治疗重度高血压。
一般：有眩晕、疲乏、虚弱等；
特有：“首剂现象”
——首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、心悸等，饥饿、低盐时较易发生。
将首次用量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。
α受体阻断药---“唑嗪”
特拉唑嗪哌唑嗪，扩张血管降血压
一般不做首选药，属于二线降压药
引起体位低血压，起得太猛易摔倒
最好使用控释剂，最好用在睡觉前
同时扩张下尿道，老年男性较适用
中枢降压药
见下图：
1.可乐定
降压作用——激动延髓腹外侧嘴部的Ⅰ1-咪唑啉受体和延脑孤束核α2受体。
副作用——激动中枢α2受体。
1.降压作用：中等偏强。
2.抑制胃肠的分泌和运动。
3.激动阿片受体。
——不作为治疗高血压的首选药
1.中、重度高血压或其他药无效时。
较适用于：伴有溃疡病及血浆肾素活性偏高的高血压患者。
2.用于缓解阿片类药物的戒断症状。
——常见的有口干、便秘和嗜睡。
不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员。
2.交感神经末梢阻滞药（递质耗竭药）
利血平、胍乙啶
使递质耗竭，造成交感神经活性下降而发挥降压作用。
缓慢、温和、持久、伴有心率减慢；
不单用，多在复方制剂中使用
中枢抑制（嗜睡、淡漠、精神抑郁）
副交感相对功能亢进症状。
血管扩张药
1.硝普钠
2.肼屈嗪
1.硝普钠
——属硝基扩张血管药（同：硝酸甘油）
机制：使血管平滑肌内产生一氧化氮
作用：强大的舒张血管平滑肌作用
——危、重、急！
▲高血压危象
▲手术麻醉时的控制性降压（可使正常人血压下降）
▲高血压合并心衰、难治性心衰的治疗
——过度降压！
▲呕吐、出汗、头痛、心悸……
▲连用数日后，-SCN在体内蓄积，可致中*，因此宜监测-SCN的浓度。
2.肼屈嗪
——主要扩张小动脉的降压药
▲适用于中度高血压，与其他降压药合用——本药极少单用。
▲对肾、冠状动脉及内脏血管的扩张作用大于骨骼肌血管——适用于妊娠期高血压疾病。
有头痛、鼻充血、心悸、腹泻等。
较严重时表现为心肌缺血和心衰
高剂量使用时可引起全身性红斑狼疮样综合征。
抗高血压药的合理应用
1.根据高血压程度选用药物
▲有效治疗（BP＜/90mmHg）
▲终生治疗；
2.根据并发症选用药物
（1）高血压合并窦性心动过速——年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药。
（2）高血压合并消化性溃疡者——宜用可乐定，禁用利血平。
（3）高血压伴有精神抑郁者——不宜用利血平或甲基多巴。
（4）高血压合并心力衰竭、心脏扩大者——宜选用氢氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等。
（5）高血压合并肾功能不良者——宜用卡托普利和硝苯地平。
（6）高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者——不宜用β受体阻断药。
（7）高血压合并有糖尿病或痛风者——不宜用噻嗪类利尿药。
3.联合用药
▲一线降压药中，任何两类药物的联用都是可行的
▲同类药物不联合
4.个体化治疗
▲患者不同，剂量不同
▲不同病程阶段，所需剂量不同
5.保护靶器官
▲降压同时，兼顾降糖、降脂、降尿酸
▲能较好地保护靶器官的药物有：ACEI、AT1受体阻断药、长效钙拮抗药
6.平稳降压
▲血压水平相同的高血压患者中，血压波动性高者，靶器官损伤严重。
▲24小时有效的长效制剂可减小波动。
患者女，68岁，既往有高血压，双侧肾动脉狭窄，因水肿复诊，体检和实验室检查，血压/96mmHg，尿蛋白大于2g/24h（正常值＜mg/24h），血尿酸μmol/L（正常值～μmol/L），血钾6.1mmol/L（正常值3.5～5.5mmol/L），在已经服用氨氯地平的基础上，应考虑联合应用下列哪种药品
A.螺内酯
B.呋塞米
C.卡托普利
D.依那普利
E.拉西地平
『正确答案』B『答案解析』呋塞米能扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，所以对于双侧肾动脉狭窄的患者有利。还可以增加钾离子的排除，适用于高血钾患者。
药物类型
适应症
禁忌症（不良反应）
ACEI（普利）ARB（沙坦）
心衰、左室肥厚、心梗后、糖尿病、肾病（只要有尿蛋白）
双侧肾动脉狭窄、妊娠、高钾血症（大于5.5mmol/L）、（刺激性干咳，高钾血症）
β受体阻断剂（洛尔）
冠心病、心绞痛，慢性心衰、快速性心律失常
哮喘、COPD、2度或3度房室阻滞、变异型心绞痛、急性心衰（长期突然停药反跳血压反而高）
钙通道阻滞剂＊＊地平维拉帕米（非）
心绞痛、老年收缩期高血压、单纯收缩期高血压、冠状动脉粥样硬化以及周围血管疾病
心衰、房室阻滞（二氢吡啶类颜面潮红，头痛）（非二氢吡啶类副作用抑制心脏收缩功能和传导，有时出现牙龈增生）
利尿剂
心衰、单纯收缩期高血压、老年高血压
痛风、妊娠（低血钾，电解质紊乱）难治性高血压的基础药物之一
α受体阻断剂
前列腺增生
直立性低血压
第十六单元 抗心律失常药
要点：
考情分析
1.抗心律失常药的分类及常用药
2.奎尼丁的作用、应用
3.利多卡因、苯妥英钠的作用、应用
4.普罗帕酮的作用、应用
5.普萘洛尔的作用、应用
6.胺碘酮的作用、应用
7.维拉帕米的作用、应用
心律失常?
心律失常——是指心跳节律和频率的异常。
▲缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞
（治疗用：异丙肾上腺素、阿托品）
▲快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速
室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动
一、抗心律失常药的分类和常用药
1.Ⅰ类——钠通道阻滞药
ⅠA类：适度阻滞钠通道如：奎尼丁，普鲁卡因胺
ⅠB类：轻度阻滞钠通道如：利多卡因，苯妥英钠
ⅠC类：明显阻滞钠通道如：普罗帕酮
2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。
3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮
4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。
二、临床常用抗心律失常药
1.窦速——首选——普萘洛尔
2.室上性——首选——维拉帕米
3.室性——首选——利多卡因
4.强心苷中*引起的室性——首选——苯妥英钠
5.房颤房扑——首选——地高辛
6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮、奎尼丁
1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）
——奎尼丁为全心抑制剂
◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。
◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。
——不良反应多，*性大，安全范围小。
（1）消化道反应最常见恶心、呕吐、腹泻…
（2）心血管反应最严重
①心脏*性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。
②低血压：扩张血管+抑制心肌收缩力。
③血管栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要器官血管栓塞。（3）金鸡纳反应——特异。
久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。
（4）奎尼丁晕厥——特异。
发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。
（5）变态反应
偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。
2.利多卡因——ⅠB类
选择性作用于浦肯野纤维——只对室性心律失常有效，对心房无影响。
利多卡因首选用于——各种室性心律失常。
急性心肌梗死引起的室性心律失常——为首选药。
3.苯妥英钠——ⅠB类
苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统（只对心室有效）。
主要用于治疗室性心律失常；
强心苷中*引起的室性心律失常——首选。
快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用；
中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。
孕妇用药可致畸胎。
4.普罗帕酮（心律平）——ⅠC类
（1）明显抑制Na＋内流
（2）大剂量：β-阻断作用（抑制心脏）
钙通道阻滞作用（抑制心脏）
广谱，可用于室上性及室性心律失常
——因其有致心律失常作用，仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳或危及生命者。
5.普萘洛尔（心得安）
阻断β1受体
主要用于：室上性心律失常。
交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤等
——引起的窦性心动过速——首选“洛尔”。
6.胺碘酮（全能）
Ⅲ类——延长动作电位时程药
广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。
常用于顽固性心律失常。
静脉注射用于控制室性心动过速和心室颤动。
含碘——可导致甲状腺功能紊乱、角膜碘微粒沉淀。
致死性肺*性——间质性肺炎、肺纤维化等。
心脏*性（心脏抑制）——窦性心动过缓极为常见，也可出现房室传导阻滞、Q-T间期延长。
7.维拉帕米（异搏定）
Ⅳ类——钙通道阻滞药
阵发性室上性心动过速——首选维拉帕米
也可用于：
房颤、房扑——减慢心室率（传不下去）
1.窦速——首选——普萘洛尔
2.室上性——首选——维拉帕米
3.室性——首选——利多卡因
4.强心苷中*引起的室性——首选——苯妥英钠
5.房颤房扑——首选——地高辛
6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮
抗心律失常药
抗心律药很复杂，心电生理统率它。
三种离子钾钠钙，三类药物好分家。
降低自律消折返，失常原理两句话。
缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”
房颤房扑地高辛，心甙中*苯妥英。
β－R阻断室上性，阻钙内流异搏定。
“房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。
强心苷中*所致的室性早搏首选治疗药物是
A.奎尼丁
B.苯妥英钠
C.胺碘酮
D.普萘洛尔
E.普罗帕酮
『正确答案』B『答案解析』强心苷中*引起的室性——首选——苯妥英钠。
急性心肌梗死所致室性心动过速首选治疗药物是
A.奎尼丁
B.胺碘酮
C.利多卡因
D.普罗帕酮
E.普萘洛尔
『正确答案』C『答案解析』室性——首选——利多卡因。
情绪紧张所致窦性心动过速首选治疗药物是
A.普萘洛尔
B.利多卡因
C.阿托品
D.胺碘酮
E.奎尼丁
『正确答案』A『答案解析』窦速——首选——普萘洛尔。
第十七单元 抗慢性心功能不全（CHF）药
考情分析
细目一：强心苷类
要点：强心苷类的常用药物、作用、应用、不良反应及其防治
细目二：减负荷药
要点：1.利尿药的作用特点、常用药物
2.血管扩张药的作用特点、常用药物
啥叫～心功能不全？
心衰的药物治疗
利尿剂
肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）抑制剂
β受体阻断剂
正性肌力药
---联合用药，每种药物对心衰的治疗作用不同。
抗心衰药：
利尿剂
减轻心脏负担——“给车卸货”
肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）抑制剂
逆转心室重构——“修车/保养”
β受体阻断剂
对抗交感，让车休息——“减速/换挡”
正性肌力药
增强心肌收缩力，增加心脏输出量——“加油/踩油门”
一、强心苷类正性肌力药
长效：洋地**苷——口服
中效：地高辛——口服
短效：*毛花苷K、毛花苷C——静脉制剂
1.增强心肌收缩力（正性肌力作用）
2.减慢心率（负性频率作用）
3.抑制房室传导（负性传导作用）
4.对心肌耗氧量的影响
5.对心电图的影响
1.增强心肌收缩力（正性肌力作用）
选择性地加强心肌收缩力
——使心肌收缩快速而有力
2.减慢心率（负性频率作用）
心率减慢作用对慢性心衰患者有利
▲一方面：可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分，从而能排出更多血液；
▲另一方面：可获得更多的冠状动脉血液供应。
3.抑制房室传导（负性传导作用）
地高辛——对心脏电生理的影响：
降低——窦房结自律性，心率减慢（P-P间期延长）
减慢——房室结传导速度（P-R间期延长）
增高——浦肯野纤维的自律性（易引起室性心律失常）
缩短不应期
“抑房扬室”
4.对心肌耗氧量的影响：
因加强收缩性——增加氧耗量；
因正性肌力作用——心输出量增加，能使心脏容积缩小，室壁张力下降，降低氧耗量；
总的氧耗量——降低。
5.对心电图的影响：
T波——幅度减小、压低甚至倒置
S-T段——降低呈鱼钩状
P-R间期——延长，反映房室传导减慢
Q-T间期——缩短
6.其它作用：
（1）对神经系统的作用：呕吐、中枢兴奋；
（2）对肾脏的作用：利尿作用（利好）；
（3）对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响：降低肾素活性，对抗RAAS系统，产生心脏保护作用（利好）。
抑制了——心肌细胞膜上的一个酶Na+-K+-ATP酶活性
增加了——心肌细胞内Ca2＋含量
增强了——心肌收缩力
增多了——心脏输出量
1.治疗慢性心功能不全
对高血压、先心病、瓣膜病（轻度）所致心衰——疗效好
缺点——不能纠正舒张功能障碍（肥厚性心脏病效果差）
2.治疗心律失常
——能减慢房室传导，可用于
（1）心房纤颤（首选）
（2）心房扑动
（3）阵发性室上性心动过速
——安全范围小、个体差异大、易发生不同程度的*性反应。
1.胃肠道反应最常见、最早，但不特异。
2.中枢神经系统反应*视、绿视、色盲及视力减退
——视觉障碍属中*先兆，是停药指征之一。
3.心脏反应最严重
①快速型心律失常▲最常见：室性期前收缩，是停药的指征之一。
▲最严重：室速、室颤。
②房室传导阻滞▲Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，是停药指征之一。
③窦性心动过缓▲心率低于60次/分，为中*先兆，是停药指征之一。
（1）怎么防？
——警惕中*的先兆症状
——避免中*的诱发因素
如：低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。
（2）怎么治？
强心苷中*时的处理
中*表现
对抗药物
心动过缓、房室阻滞
用阿托品解救
室性心动过速、室颤
首选苯妥英钠，利多卡因也可用
危及生命的严重强心苷中*
可用地高辛抗体的Fab片段做静脉注射治疗
其它：首先停药；考来烯胺能与地高辛结合，阻断肝肠循环，促进排泄
1.维持量法：
方法：每日给予小剂量（0.～0.25mg）起始并维持，经4～5个半衰期（7天），可达稳态血药浓度；
优点：可减少*性反应的发生率。
缺点：起效慢。
2.负荷量法：
方法：先在短期内给予足量强心苷以发挥充分疗效（首日剂量加倍），然后再逐日给维持量以补充每日消除的剂量。
优点：显效快。
缺点：易中*，现已少用。
强心苷
强心苷类慢中快，增强心力游离钙；
正性肌力最根本，心力衰竭适应证；
减慢心率和传导，房颤房扑阵发性；
*性反应三方面，心律失常要送命；
维持疗法地高辛，禁钙补钾牢记心。
地高辛加强心肌收缩力是通过（ ）
A.抑制迷走神经递质释放
B.兴奋β受体
C.直接作用于心肌
D.交感神经递质释放
E.阻断迷走神经
『正确答案』C『答案解析』地高辛加强心肌收缩力的作用机制：
——直接抑制了心肌细胞膜上的一个酶----Na+-K+-ATP酶。
——增加了收缩时心肌细胞内Ca2＋含量。
地高辛治疗心房颤动的主要机制是（ ）
A.加强浦肯野纤维自律性
B.缩短心房有效不应期
C.延长心房有效不应期
D.抑制窦房结
E.减慢房室传导
『正确答案』E『答案解析』地高辛治疗心律失常——能减慢房室传导，可用于
（1）心房纤颤（首选）
（2）心房扑动
（3）阵发性室上性心动过速。
地高辛引起心律失常最为常见的是（ ）
A.窦性心动过缓速
B.心脏传导阻滞
C.室性心动过速
D.室上性心动过速
E.室性早搏
『正确答案』E『答案解析』地高辛引起心脏反应：最严重
①速型心律失常
最早最常见：室性期前收缩（室性早搏），是停药的指征之一。
最严重：室速、室颤。
②房室传导阻滞
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，是停药指征之一。
③窦性心动过缓
心率低于60次/分，为中*先兆，是停药指征之一。
地高辛对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效最好（ ）
A.高血压、瓣膜病
B.心肌炎、肺心病
C.缩窄性心包炎
D.严重二尖瓣狭窄、维生素B1缺乏
E.甲状腺功能亢进、贫血
『正确答案』A『答案解析』地高辛治疗慢性心功能不全：
①对瓣膜病、高血压、先心病所致CHF——疗效好；
②对继发于严重贫血、甲亢及维生素B1缺乏症等导致的CHF——疗效较差；
③对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤引起的心功能不全——疗效差；
④对心肌外机械因素引起的CHF，如严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎——疗效更差；
⑤缺点——不能纠正舒张功能障碍瓣膜病、高血压、先心病所致CHF——疗效好。
二、减负荷药
1.利尿药
如：氢氯噻嗪、呋塞米等
2.扩血管药
如：硝酸酯类、硝普钠、肼屈嗪、哌唑嗪等
用于：慢性心衰加重时，或急性心衰
减轻心脏负担——“给车卸货”
三、对抗RAAS系统药物（普利/沙坦）
①扩张血管以减轻心脏负荷。
②抑制CHF时的心肌重构，逆转心室肥厚，改善心肌的顺应性和舒张功能。
目前是治疗CHF的一线药物：
可缓解或消除症状、
提高患者运动耐力、改进生活质量、
显著降低病死率。
逆转心室重构——“修车/保养”
四、β受体阻滞剂
美托洛尔，卡维地洛等。
①恢复β受体对正性肌力药的敏感性；
②抑制RAS和血管加压素的作用——减轻心脏的前后负荷；
③减慢心率——从而降低心肌耗氧量，改善心肌供血，并有利于心室充盈；
④减少CHF时心律失常的出现等。
对抗交感，让车休息——“减速/换挡”
慢性心衰——必用！
重度、急性心衰——禁用！
第十八单元 抗心绞痛药
考情分析
细目一：硝酸酯类
要点：1.硝酸脂类药物的常用药
2.硝酸甘油的作用、应用、不良反应
细目二：β受体阻滞药
要点：β受体阻滞药抗心绞痛的作用、应用、常用药物
细目三：钙通道阻滞药
要点：钙通道阻滞药的抗心绞痛作用、应用、常用药物
■心绞痛型
稳定型心绞痛——冠脉狭窄——“动了疼”
不稳定型心绞痛——斑块破溃、出血、血栓形成
变异型心绞痛——冠脉痉挛
抗心绞痛药
一 硝酸酯类
◆硝酸甘油
◆硝酸异山梨酯
◆单硝酸异山梨酯
◆硝酸甘油
·口服首过效应明显，生物利用度低；
·常舌下含服，生物利用度为80%；
·2～5分钟出现作用。
作用靶点：血管平滑肌细胞
作用机制：释放的NO——舒张血管
所有血管——“全扩”
话说：扩张外周血管的利与弊～
扩张冠脉，增加缺血区血供的机制～
1扩张外周血管，降低心脏负担，减少耗氧量
2扩冠脉，改变心脏血液分布，增加缺血区血液供应
3增加心内膜血流量（降低心室舒张末期压力）
4保护缺血心肌细胞
1.心绞痛：稳定型心绞痛——首选！
2.急性心肌梗死
3.心功能不全
硝酸甘油——“嘚瑟一下”：
与β受体阻断药比较——无加重心衰和诱发哮喘的危险；
与钙通道阻滞剂比较——无心脏抑制的危险。
1.血管扩张导致：
——面颈部皮肤发红、头痛、升高眼内压；
——反射性心率↑，心肌耗氧量↑加重病情。
2.高铁血红蛋白血症：头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。
3.久用机体产生耐受性：连续用药2～3周后，停用1～2周耐受性可消失。应间歇给药。
青光眼、颅内高压。
降低心肌耗氧量的机制～
稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
禁用于变异型心绞痛
特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。
诱发冠脉痉挛诱发变异型心绞痛
1.久用骤停引起心绞痛加剧或心梗
2.诱发和加重哮喘
3.禁用于血脂异常者
普萘洛尔与硝酸酯类合用的合理性？
药物
抗心绞痛机制
药理作用
心率
心收缩性
心室容积
硝酸酯类
生成NO，扩张血管
加快
增加
缩小
β受体阻断药
阻断心脏β1受体，对抗交感
减慢
减弱
增大
硝苯地平：
■起效快
■扩血管作用强
■抑制心肌作用弱，不易诱发心衰
■主要用于变异型心绞痛
＊首选用于：变异型心绞痛
也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。
＊适用于：伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者
伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者
＊其他：急性心肌梗死，高血压，心律失常
硝酸甘油没有下列哪一种作用
A.扩张静脉
B.降低回心血量
C.增快心率
D.增加室壁肌张力
E.降低前负荷
『正确答案』D『答案解析』硝酸甘油可以扩张静脉，从而降低回心血量，降低前负荷。同时扩血管可以引起反射性的交感兴奋，从而增快心率。
硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的结果错误的是
A.协同降低心肌耗氧量
B.消除反射性心率加快
C.缩小增加的左心容积
D.增加硝酸甘油的用量
E.消除低血压
『正确答案』D『答案解析』硝酸甘油与普萘洛尔合用会减少各个药物的用量，所以选D。
第十九单元 血液系统药物
●第十九单元 血液系统药物
●第二十单元 消化系统药物
●第二十一单元 呼吸系统药物
考情分析
抗贫血药 要点：铁制剂的应用、不良反应
叶酸、维生素B12的作用、应用
止血药
要点：维生素K的作用、应用
抗凝血药 要点：肝素的作用、应用、不良反应
香豆素类药物的作用、应用、不良反应
纤维蛋白溶解药 要点：纤维蛋白溶解药的作用、应用
抗血小板药 要点：常用抗血小板药的作用、应用
一、抗贫血药
缺铁性贫血：补铁；
巨幼红细胞性贫血：叶酸、维生素B12
（一）铁剂
能口服、不注射！
口服制剂：硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁
注射制剂：右旋糖酐铁、蔗糖铁
影响口服铁吸收的因素：
Fe2＋易被吸收
胃酸（HCl）、VitC——促进Fe3＋转化为Fe2＋，促进吸收
鞣酸、磷酸盐、抗酸药——可使铁盐沉淀，妨碍吸收
铁盐能与四环素形成络合物——互相影响吸收
不良反应：
口服制剂：主要是胃肠刺激（饭后服可减少发生）
便秘、黑便（因生成FeS）
牙齿变黑…
注射制剂：过敏，心悸、胸闷、血压下降等
——治疗：去铁胺。
（二）叶酸
①作用：作为甲基供给体，传递一碳单位，参与嘌呤和嘧啶的形成。
②应用：
＊各种原因引起的——巨幼红细胞性贫血；
＊小剂量叶酸（＜0.8mg/d）——预防胎儿神经管畸形
＊对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”——大剂量叶酸可纠正血象、但不能改善神经症状。
（三）维生素B12
①作用：维生素B12——是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。
②应用：
＊主要用于：巨幼红细胞贫血
恶性贫血（终身肌注射、口服无效）
＊也用于：神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎……等的辅助治疗。
二、促凝血药和抗凝血药
（一）促凝血药---维生素K
——促进肝脏合成凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）
（1）治疗维生素K缺乏引起的出血
（2）口服抗凝血药过量引起的出血
（3）治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛
维生素K1静脉注射速度过快——颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等；
维生素K3/K4口服——易出现胃肠道反应；
维生素K3/K4肌内注射——引起疼痛；
较大剂量维生素K3——可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等。
--止血药--
凝血酶原缺乏症
选用Ｖk来纠正
ⅡⅦⅨⅩ合成多
肝功不良减效果
（二）抗凝血药
临床主要用于：
●防止血栓的形成
●阻止已形成血栓进一步发展
药物：
1.注射用抗凝血药：肝素，低分子量肝素。
2.口服抗凝血药：香豆素类：华法林。
3.体外抗凝药：枸橼酸钠。
1.肝素
——增强：抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ耗）的活性
口服无效，常静脉给药
体内、体外均有抗凝作用
抗凝作用：强大、迅速、短暂
长期连续应用肝素会使ATⅢ耗竭，作用减弱
可防止血栓形成和扩大，但对已形成的血栓无效。
①防治血栓栓塞性疾病
如：心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。
②弥漫性血管内凝血症（DIC）的高凝期
③体外抗凝
如：用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。
①自发性出血——*性较低，但过量易致出血
应——严格控制剂量
应——严密监测凝血时间（APTT）
一旦出血应——立即停药
中*应用——硫酸鱼精蛋白对抗
②偶见过敏反应——如：发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎等。
——有出血倾向者
如：溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者……
2.香豆素类
◆华法林
华法林因在胃肠道吸收相对快而完全
——故应用最广泛。
◆双香豆素
◆醋硝香豆素（新抗凝）
◆新双香豆素
——它们的作用和用途相似，仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。
竞争性抑制：维生素K环氧化物还原酶
——阻止维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。
﹥口服抗凝药：体内抗凝，体外无效；
﹥抗凝作用：温和、缓慢、持久；
﹥对已具活性的凝血因子无作用——需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后，才出现临床疗效，显效慢，作用维持时间长。
防治血栓性疾病
急性期先用肝素，再用华法林长期维持
易引起出血。
对轻度出血者——减量或停药即可缓解；
中重度出血者——应给予维生素K1、新鲜血或血浆对抗。
与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用
——抗凝作用增强；
酶诱导剂：
“红绿环抱夕阳美，异乡独坐葡萄醉”
与药酶诱导剂如巴比妥类等合用，加速华法林代谢
——抗凝作用减弱；
酶诱导剂：
“二苯卡马利！”
与保泰松（阿司匹林类）、甲苯磺丁脲（磺胺类）等合用，竞争血浆蛋白，使华法林游离药物浓度升高——抗凝作用增加。
“霸道阿*、抢劫蛋白”
“霸道阿*、抢劫蛋白”
格列类、华法林
被抢劫、被游离
易过量、易中*
低血糖、低凝血
新生儿，被抢劫
胆红素，被游离
核*疸，可要命
特 点
机 制
临床应用
不良反应及中*解救
肝素
·强大、迅速、短暂·体内、体外均有效·口服无效
激活抗凝血酶Ⅲ→灭活凝血因子
·血栓栓塞性疾病·DIC高凝期·体外抗凝
·自发性出血·鱼精蛋白解救
华法林
·温和、缓慢、持久·仅体内有效·口服有效
对抗维生素K→减少凝血因子合成
·防治血栓性疾病·先肝素，后豆素
·自发性出血·补充VK1解救
--抗凝血药--
血栓疾病需抗凝，肝素作用强快灵
抗凝适用体内外，鱼精蛋白拮抗快
双香豆素仅体内，过量中*加维Ｋ
枸橼酸钠用体外，大量输血防低钙
（三）促纤维蛋白溶解药（溶栓药）
链激酶、尿激酶（非选择性）
阿替普酶、瑞替普酶（选择性）
使纤溶酶原——激活为纤溶酶
使已经形成的血栓溶解——但对形成已久，并已机化的血栓无效。
静脉注射
主要用于：急性血栓栓塞性疾病
如：急性肺栓塞，急性心肌梗死、深静脉栓塞。
主要不良反应：出血和过敏
注射部位出现血肿
可致死性出血
出血性疾病（出血性脑卒中、大血管穿刺、消化性溃疡）；
严重高血压、糖尿病；
最近应用过肝素或香豆素类抗凝药物的患者；
外科手术患者三日内不得使用本品。
三、抗血小板药
阿司匹林
双嘧达莫（潘生丁）
氯吡格雷
依前列醇
1.阿司匹林
属解热镇痛抗炎药，小剂量（每日75mg）通过抑制血小板环氧酶，使TXA2减少，抑制血小板聚集。
预防手术后血栓形成及心肌梗死。
对急性心肌梗死或变异型心绞痛者——可降低死亡率及梗死率；
对缺血性脑血管病者——能减少短暂性脑缺血的发生率。
2.双嘧达莫（潘生丁）
主要是激活腺苷酸环化酶、抑制磷酸二酯酶——提高cAMP含量，抑制血小板的聚集。
主要用于防治血栓形成，与阿司匹林合用效果更好。
治疗量可有头痛、头晕等不良反应。
3.氯吡格雷
血小板聚集抑制剂。
主要用于防治血栓形成。
4.依前列醇
具有抗血小板和舒张血管作用。
用于治疗某些心血管疾病以防高凝状态，防止血栓形成。
华法林过量引起的出血应选用的解救药是（ ）
A.硫酸鱼精蛋白
B.维生素K
C.尿激酶
D.维生素B12
E.肝素
『正确答案』B『答案解析』维生素K可以治疗华法林过量引起的出血。
维生素K的拮抗剂是（ ）
A.链激酶
B.双嘧达莫
C.华法林
D.噻氯匹定
E.肝素
『正确答案』C『答案解析』维生素K的拮抗剂是华法林。
临床上不能应用肝素治疗的疾病是（ ）
A.心肌梗死
B.产后出血
C.弥散性血管内凝血
D.脑栓塞
E.肺梗塞
『正确答案』B『答案解析』有出血倾向者不能应用肝素如：溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者等。
具有抗血小板作用的药物是（ ）
A.双嘧达莫
B.维生素K
C.肝素
D.华法林
E.氨甲苯酸
『正确答案』A『答案解析』双嘧达莫具有抗血小板作用。
第二十单元 消化系统药
考情分析
抗消化性溃疡药
要点：抗酸药种类及常用药
H2受体阻滞药的作用、应用
常用质子泵抑制药的作用、应用
常用黏膜保护药的作用、应用
抗幽门螺杆菌药的分类及常用药
止吐药
要点：止吐药分类和常用药
多潘立酮的作用、应用、不良反应
抗消化性溃疡药
抗消化性溃疡药类型：
一、抗酸药——中和胃酸
理想的抗酸药应不产气，作用持久，不引起腹泻及便秘，并对溃疡面有保护、收敛作用。
单一抗酸药很难达到满意效果，临床常用复方制剂：
胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏）
胃得乐（次硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠等）
口服后中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，使胃蛋白酶失活。
促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。
有些品种还能形成胶状保护膜，覆盖在溃疡面上，有保护作用。
本类药物当胃排空时（空腹）才能更好发挥作用，合理用药为餐后1.5小时之后及临睡前服用。
二、胃酸分泌抑制药——抑酸药
如下图：
胃酸分泌抑制药考点归纳：
药物
机制
药理作用
不良反应
临床应用
1.西咪替丁
阻断胃壁细胞H2受体
①抑制胃酸分泌②增强免疫
·轻度腹泻、眩晕；·粒细胞减少、再障·男性乳腺增生、女性泌乳
●胃十二指肠溃疡●胃酸分泌过多症：如：反流性食道炎
卓-艾综合征
2.雷尼替丁
3.法莫替丁
4.奥美拉唑5.兰索拉唑
阻断胃壁细胞H＋泵
①抑制胃酸分泌②保护胃黏膜③抗幽门螺杆菌
头痛、嗜睡胃肠道症状
6.哌仑西平
阻断M1受体
抑制胃酸分泌
口干、视物模糊等
三、黏膜保护药
1.米索前列醇（吸收作用）
2.硫糖铝（局部作用）
3.枸橼酸铋钾（局部作用）
药物
药理作用
临床应用
不良反应
1.米索前列醇（吸收作用）
■促进：黏液和HC03－分泌，增强黏膜屏障■抑制：胃酸和胃蛋白酶分泌；■增加：局部血流量，促进胃黏膜受损上皮的增殖和修复。
●预防非甾体抗炎药引起的慢性胃出血。●溃疡等引起的消化道出血
》稀便或腹泻》因能引起子宫收缩，孕妇禁用。
药物
药理作用
临床应用
2.硫糖铝（局部作用）
■黏附于溃疡面→保护屏障；■吸附胃蛋白酶→酶活性↓；■增强细胞屏障和黏液－碳酸氢盐屏障；■生长因子↑→促进溃疡的愈合；■抑制幽门螺杆菌繁殖
●消化道溃疡●反流性食管炎●幽门螺杆菌感染
3.枸橼酸铋钾（局部作用）
■与溃疡基底膜的坏死组织结合，形成蛋白质-铋复合物——覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用■抑制幽门螺杆菌
●溃疡病》服药期间舌、粪黑染》肾功能不良者禁用。
四、抗幽门螺杆菌药
第一类：抗溃疡病药
如：含铋制剂
H＋－K＋·ATP酶抑制药
硫糖铝等
——抗Hp作用较弱，单用疗效差。
第二类：抗菌药
如：阿莫西林、庆大霉素、
克拉霉素、甲硝唑等。
——常用三联疗法：
兰索拉唑＋阿莫西林＋甲硝唑；
兰索拉唑＋克拉霉素＋甲硝唑；
兰索拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素；
四环素＋甲硝唑＋铋剂。
——推荐疗法（四联）
＝PPI+（阿/克/甲，三选二）+铋剂
止吐药
药物
机制与作用
甲氧氯普胺
①阻断中枢D受体→中枢止吐作用；②阻断胃肠D受体→增强胃肠运动，促进胃排空；
多潘立酮
阻断胃肠道D受体→促进胃排空，协调胃肠运动，增加食道括约肌张力，防止食物反流。
西沙比利
选择性激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放→促胃肠道动力作用，改善功能性消化不良的胃肠道症状。
昂丹司琼格拉司琼托烷司琼
选择性阻断中枢及迷走神经传人纤维5-HT3受体→产生强大止吐作用。
药物
临床应用
不良反应
甲氧氯普胺
·胃肠功能障碍——引起的恶心、呕吐；
·锥体外系反应；·尖端扭转型心律失常·泌乳、月经失调
多潘立酮
·功能性消化不良·反流性食管炎·化疗呕吐
·对中枢无影响，不易导致锥体外系反应。
西沙比利
·功能性消化不良、·反流性食管炎、·胃轻瘫、便秘等。
·不引起锥体外系反应。
昂丹司琼格拉司琼托烷司琼
·化、放疗引起的呕吐；·对强致吐作用的化疗药（阿、顺、环）引起的呕吐有效·晕动病引起的呕吐无效
·哺乳期妇女禁用。
药 物
代表药物
药理作用和临床应用
1.H1受体阻断药
苯海拉明茶苯海明美克洛嗪
·中枢镇静和止吐·用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病等
2.M受体阻断药
东莨菪碱阿托品苯海索
·阻断呕吐反射中的中枢M受体·阻断内脏、内耳冲动的传导——东莨菪碱对晕动病引起的恶心呕吐效果最好
3.多巴胺受体拮抗药
氯丙嗪、硫乙拉嗪、
·抑制延髓呕吐化学感受区和直接抑制呕吐中枢·能有效减轻化学治疗引起的恶心、呕吐，但对强致吐作用的化疗药（顺铂、环磷酰胺、阿霉素）引起的呕吐无效·对晕动病及吗啡引起的呕吐无效
4.中枢5－HT3受体阻断药
昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼
·对强致吐作用的化疗药（顺铂、环磷酰胺、阿霉素）引起的呕吐有效·对晕动病及吗啡引起的呕吐无效
下述药物用于消化性溃疡的治疗时，不属于抑制胃酸分泌的药物是
A.奥美拉唑
B.雷尼替丁
C.泮托拉唑
D.氢氧化铝
E.法莫替丁
『正确答案』D『答案解析』氢氧化铝为抗酸药非抑酸药。
兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是
A.中和胃酸，升高胃内pH值
B.保护胃黏膜
C.阻断H2受体受体
D.抑制H+，K+-ATP酶
E.阻断胆碱M受体
『正确答案』D『答案解析』质子泵抑制药本身无抑制胃酸分泌作用，当药物进入壁细胞分泌小管并在酸性（pH小于4）环境中生成活性体次磺胺或环次磺胺，活性体的硫原子与H+-K+-ATP酶上的巯基不可逆地结合，使质子泵（H+泵）失活，产生强大而持久的抑制胃酸分泌作用，同时胃蛋白酶分泌减少。
第二十一单元 呼吸系统药
考情分析
镇咳药
要点：镇咳药分类、常用药
祛痰药
要点：祛痰药的分类、常用药
平喘药
要点：常用β2受体激动药、平喘作用特点、应用
氨茶碱的作用、应用、不良反应
常用抗过敏平喘药的作用、应用
糖皮质激素的平喘作用、应用及其主要不良反应
一、镇咳药
作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽反射的药物
（一）中枢性镇咳药
1.可待因
能直接抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，兼镇痛作用；
适用于无痰剧烈干咳
对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用
注意：多痰者禁用；
反复应用易成瘾。
2.右美沙芬
直接抑制延髓的咳嗽中枢；
无镇痛、成瘾和便秘；
治疗量不抑制呼吸；
适用无痰干咳；
抗胆碱作用：头晕、嗜睡、恶心等；
青光眼禁用。
3.喷托维林（维静宁、咳必清）
抑制咳嗽中枢，兼有局部麻醉作用；
无成瘾性和呼吸抑制；
适用于急性上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳；
青光眼禁用（M阻）。
（二）外周性镇咳药
苯佐那酯（退嗽）
为可卡因衍生物
具有局麻、扩张支气管平滑肌、祛痰作用。
不抑制呼吸
用于干咳和阵咳。
下述属于非依赖性中枢性镇咳药的是
A.可待因
B.右美沙芬
C.氨溴索
D.苯佐那酯
E.溴己新
『正确答案』B『答案解析』
A.苯佐那酯
B.右美沙芬
C.可待因
D.地塞米松
E.氨溴索
白日咳嗽为主者宜选用A
夜间咳嗽宜选用B
频繁、剧烈无痰干咳宜选用C
伴有较多痰液者宜选用E
『答案解析』苯佐那酯（退咳）
为可卡因衍生物
具有局麻、扩张支气管平滑肌、祛痰作用。
不抑制呼吸
右美沙芬
直接抑制延髓的咳嗽中枢；
无镇痛、成瘾和便秘；
治疗量不抑制呼吸；
可待因
能直接抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，兼镇痛作用；
适用于无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用，多痰者禁用；
氨溴索——黏液调节药
①直接作用于支气管腺体，促进小分子黏蛋白释放；
②裂解痰液中的黏多糖，从而使痰黏度降低易于咯出。
③增加气管纤毛运动，促进痰液排出；
④咳嗽及痰量显著减少
二、祛痰药
1.氯化铵---恶心性祛痰药；
口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经
——引起恶心
——使支气管腺分泌增加，黏痰变稀，易于咳出。
——祛痰作用较弱，较少单用，常与其他药物合用。
2.乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净）
——结构中的巯基（-SH）能与黏蛋白的二硫键（-S-S-）结合，使黏蛋白分子裂解。
——直接分解痰液的黏蛋白
——有特殊臭味，对呼吸道有刺激性，易致支气管痉挛。
3.氨溴索——黏液调节药
①直接作用于支气管腺体，促进小分子黏蛋白释放；
②裂解痰液中的黏多糖，从而使痰黏度降低易于咯出。
③增加气管纤毛运动，促进痰液排出；
④咳嗽及痰量显著减少。
适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病
哪一药物属于溶解性祛痰药
A.氯化铵
B.氨茶碱
C.N-乙酰半胱氨酸
D.右美沙芬
E.克伦特罗
『正确答案』C『答案解析』乙酰半胱氨酸（痰易净，易咳净）
——结构中的巯基（-SH）能与黏蛋白的二硫键（-S-S-）结合，使黏蛋白分子裂解。
——直接分解痰液的黏蛋白
——有特殊臭味，对呼吸道有刺激性，易致支气管痉挛。
三、平喘药
---哮喘的病理生理---
平喘药：
预防的——“粉色”
色甘酸钠、酮替芬
抗炎的——“白糖”
糖皮质激素（ICS）
白三烯受体阻断剂
扩管的——β激、M阻、茶碱
β受体激动剂
抗胆碱类
茶碱类
（一）支气管平滑肌松弛药
1.β肾上腺素受体激动药
（1）非选择性β受体激动药
药物：肾上腺素，麻*碱，异丙肾上腺素（喘息定）
（2）选择性β2受体激动药
药物：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林
沙美特罗、克仑特罗
（1）非选择性β受体激动药：
药物：肾上腺素，麻*碱，异丙肾上腺素（喘息定）
特点：作用迅速、强大而短暂，不良反应多（心脏兴奋）
应用：肾上腺素——皮下注射用于哮喘急性发作；
异丙肾上腺素——吸入控制哮喘急性发作；
麻*碱——作用缓慢、温和、持久；
口服用于轻症及预防发作；
（2）选择性β2受体激动药
药物：沙丁胺醇、特布他林
沙美特罗、克仑特罗
①沙丁胺醇（舒喘灵）
作用：选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10），治疗量基本上不出现心悸；
应用：气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选
口服——控制频发性或慢性哮喘
②沙美特罗
作用：长效β2受体激动药，吸入给药可产生12小时的支气管扩张作用；
应用：控制夜间和运动诱发的哮喘，不适合于急性哮喘发作。
作用维持时间
短效（SABA）4～6h
长效（LABA）10～12h
代表药物
沙丁胺醇特布他林
福莫特罗（快）沙美特罗（慢）
特点
急性发作的首选药物
与ICS联合是目前最常用的控制药物
给药方式
吸入、口服、静脉
吸入
注意事项
按需间歇使用，不宜单一、长期使用
不能单独用于哮喘治疗
2.茶碱类
氨茶碱
胆茶碱
二羟丙茶碱
哆嗦茶碱
茶碱缓释剂
兴奋——呼吸
兴奋——心脏
兴奋——神经
强心利尿扩气管
中枢兴奋最讨厌
3.抗胆碱药（M1-受体阻断剂）——异丙托溴铵
异丙托溴铵（速效、短效）
噻托溴铵（长效）
阻断支气管平滑肌M受体，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。
比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性；
对老年患者的疗效不低于年轻患者；
较适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
口腔干燥与苦味。
视物模糊、青光眼。
（二）抗炎平喘药—糖皮质激素
◆吸入制剂：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松
◆口服制剂：泼尼松和泼尼松龙
◆静脉制剂：氢化可的松琥珀酸钠
甲泼尼龙
（1）吸入型糖皮质激素
由于其局部抗炎作用强、全身不良反应少，已成为目前哮喘长期治疗的首选药物。
通常需规律吸入3～7天以上方能起效。
》肺内吸入后，迅速被灭活，几无全身性副作用；
》局部可出现口咽白色念珠菌感染、声音嘶哑。
》用药后用清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。
（2）口服糖皮质激素
用于吸入激素无效或需要短期加强治疗的患者。
症状好转后停用或改用吸入剂。
注意：不主张长期口服激素用于延长哮喘缓解期。
（3）静脉糖皮质激素
急性或严重哮喘发作时应及早静脉给予激素。
（三）抗过敏平喘药——过敏介质阻释剂
1.色甘酸钠
◆抑制致敏介质的释放，避免其引起支气管痉挛。
◆在接触抗原前7～10天给药，可预防哮喘发作；
（1）仅用于预防哮喘发作，对正在发作的哮喘无效。
（2）亦可用于其他过敏性疾病：过敏性鼻炎、胃肠道过敏性疾病。
◆口服无效，只能喷雾吸入。
◆少数病人吸入引起咽痒、呛咳，甚至诱发哮喘。
◆异丙肾上腺素同时吸入可预防。
2.酮替芬（噻哌酮）
与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放；
新型H1受体阻断药，抑制过敏介质释放
平喘作用时间长
中枢作用时间短（镇静催眠作用弱）。
预防哮喘发作，疗效优于色甘酸钠；
对儿童哮喘的疗效优于成人。
β2受体激动剂，沙特最快特罗久；
M受体阻断剂；托塔天王扩管腔；
茶碱制剂一大堆；缓释控释和静脉；
白三烯受体阻断剂，扎鲁孟鲁各司特；
激素也有好多种，吸的吃的打针的；
都是哮喘治疗药，选对药物是关键！
◎药物治疗方案——不同病情，不同首选
急性发作期
首选——短效β2受体激动剂（沙丁胺醇、特布他林）
糖皮质激素——口服、静脉；
＋/－抗胆碱药——异丙托溴铵；
＋/－茶碱类——口服、静脉给药；
慢性持续期
首选——吸入糖皮质激素（倍氯米松、布地奈德、氟替卡松）
合用——长效β2受体激动剂（福莫特罗、沙美特罗）
＋/－白三烯受体阻断剂——孟鲁司特、扎鲁司特；
＋/－抗胆碱药——噻托溴铵；
＋/－茶碱类——口服（缓、控释制剂）、吸入；
缓解轻、中度急性哮喘症状应首选
A.孟鲁司特
B.沙美特罗
C.异丙托溴铵
D.沙丁胺醇
E.普萘洛尔
『正确答案』D『答案解析』沙丁胺醇（舒喘灵）
作用：选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10），治疗量基本上不出现心悸；
应用：气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选
口服——控制频发性或慢性哮喘
不能控制哮喘急性发作的药物是
A.肾上腺素
B.色甘酸钠
C.异丙肾上腺素
D.氨茶碱
E.沙丁胺醇
『正确答案』B『答案解析』色甘酸钠
作用特点：抑制致敏介质的释放，避免其引起支气管痉挛。
·在接触抗原前7～10天给药，可预防哮喘发作。
沙丁胺醇的特点不包括以下哪一项
A.对β2受体的选择性比异丙肾上腺素高
B.心脏反应比异丙肾上腺素轻微
C.可收缩支气管粘膜血管
D.用于治疗支气管哮喘
E.可气雾吸入给药
『正确答案』C『答案解析』沙丁胺醇（舒喘灵）
作用：选择性兴奋支气管平滑肌β2受体，对心脏β1受体作用弱（为异丙肾上腺素的1/10），治疗量基本上不出现心悸；
应用：气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选
口服——控制频发性或慢性哮喘
关于氨茶碱，以下哪一项是错误的
A.为控制急性哮喘，应快速静脉注射
B.可松弛支气管和其他平滑肌
C.可兴奋心脏
D.可兴奋中枢
E.有一定的利尿作用
『正确答案』A『答案解析』
青光眼患者应慎用
A.氨茶碱
B.沙美特罗
C.孟鲁司特
D.噻托溴铵
E.氨溴索
『正确答案』D『答案解析』噻托溴铵
1.过敏
2.口腔干燥与苦味。
3.视物模糊、青光眼。
第二十二单元 肾上腺皮质激素类药
第二十二单元 肾上腺皮质激素类药
第二十三单元 抗甲状腺药
第二十四单元 降血糖药
第二十二单元 肾上腺皮质激素类药
考情分析
要点：
糖皮质激素的分类及常用药物
糖皮质激素的药理作用、应用、不良反应、
禁忌症
类别
药物
糖代谢（比值）
水盐代谢
抗炎作用
等效剂量
半衰期（min）
短效
氢化可的松
1.0
1.0
1.0
20mg
90
可的松
0.8
0.8
0.8
25mg
30
中效
泼尼松
3.5
0.6
4.0
5mg
60
泼尼松龙
4.0
0.6
4.0
5mg
甲泼尼龙
5.0
0.5
5.0
4mg
曲安西龙
5.0
0
5.0
4mg
长效
地塞米松
30
0
25
0.75mg
倍他米松
30～35
0
25
0.75mg
外用
氟氢可的松
12
氟轻松
40
→
（1）抗炎作用
（2）抗免疫
（3）抗过敏
（4）抗*
（5）抗血液系统疾病
（6）抗休克
（7）兴奋中枢神经系统
（8）对下丘脑和垂体的负反馈影响
“回光返照!”
“应激反应!”
“保命反应!”
（1）抗炎作用
特点：
1）对各种原因引起的炎症都有效
2）对炎症各期都有效
3）抗炎不抗菌——用于严重的感染，但不能抗感染
应用：
1）急性炎症（早期）：减少渗出，缓解红/肿/热/痛。
2）慢性炎症（晚期）：减轻瘢痕和粘连。
（2）抗免疫
特点：
小剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫
应用：
1）自身免疫性疾病
2）器官移植排斥反应
3）过敏性疾病
（3）抗*作用
特点：不能中和细菌*素！
但可提高机体对内*素的耐受力，缓解中*症状。
应用：
迅速退热：减少内热源的产生
降低体温调定点对内热源的敏感性。
稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。
……
（4）对血液和造血系统的影响
增加：红细胞、血小板、中性粒细胞的数量
（中性粒细胞数量增加，但功能下降）
减少：淋巴细胞、嗜酸、碱性粒细胞的数量
也增加：纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。
（5）抗休克作用
☆维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”——升血压！
☆减少NO过量生成
☆调节代谢——升高血糖
☆抑制免疫反应与炎症——各种休克都有效，首选用于感染中*性休克！
（6）中枢作用
◆提高中枢神经系统的兴奋性～
——可出现欣快、激动、失眠等
——偶可诱发精神失常
——大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。
（7）糖皮质激素非基因介导的效应
◆抗过敏
◆负反馈调节
△替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症；
△自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病：
如：风湿、类风湿、SLE、硬皮病、肾病综合征等；
哮喘治疗一线用药；
△各种休克：感染性中*性休克效果最好；
△血液病：急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症等；
△严重感染
应用目的：抗炎、抗*、抗过敏、抗休克
——制止危重症状的发展；
应用原则：与足量有效抗生素合用（以防加重感染）
短用（症状缓解即停）
先停（先于抗菌药停）
病*和真菌感染一般不用（需要免疫力）
△解除炎症症状及抑制瘢痕形成：
——早期应用糖皮质激素可防止或减轻脑膜、胸膜、腹膜、心包、关节以及眼部等重要器官的炎症损害；
——炎症后期可防止粘连，如眼部炎症。
1.持续超生理剂量使用引起的不良反应：
◆医源性肾上腺皮质功能亢进（柯兴氏症）；
◆诱发和加重感染；
◆诱发和加重溃疡；
◆诱发和加重胰腺炎和脂肪肝；
◆诱发和加重骨质疏松、骨坏死；
◆抑制创口愈合，影响生长发育；
◆其它：诱发和加重精神病、癫痫、糖尿病、高血压、升高眼内压引起青光眼、白内障（儿童更易发生）、致畸。
◆柯兴氏综合征——用多了！
-满月脸、水牛背、腹部肥胖、四肢消瘦；
-皮肤菲薄、易于感染、不易愈合；
-高血压、高血糖、低血钾；
-食欲增加、消化性溃疡；
-负氮平衡、骨质疏松、骨坏死；
-致欣快、失眠、诱发精神症状、癫痫；
2.停药反应： ◆医源性肾上腺皮质不全——长时间大剂量使用糖皮质激素，导致肾上腺皮质萎缩的现象。 ◆反跳现象——长期用药因减量太快或骤燃停药，导致原病复发或加重的现象。 ◆停药症状——长期用药因减量太快或骤燃停药时有些病人出现原来疾病没有的症状，如肌痛，肌强直、关节痛、疲乏无力、情绪消沉、发热等。
（1）抗菌药物不能控制的感染——禁用！
如：病*、真菌等感染、活动性结核病
（2）骨质疏松症、骨折或创伤修复期——禁用！
（3）严重高血压、糖尿病及心肾功能不全者——禁用！
（4）妊娠早期及产褥期——禁用！
（5）有癫痫病、精神病史者——禁用！
□大剂量冲击疗法
适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救
□一般剂量长期疗法
多用于抗风湿抗免疫
如：结缔组织病和肾病综合征等
□小剂量替代疗法
肾上腺皮质功能不全
腺垂体功能减退
--糖皮质激素--
激素复杂但易记
密码
一进一退五诱发
四种给法要熟悉
-注释-
5：五抗（抗炎，抗*，抗休克，抗免疫，抗血液s疾病）
4：四大代谢（蛋白，脂肪，糖，水盐）
3：三大系统（神经，消化，循环）
2：两类组织（肌肉，骨）
1：一个负反馈（肾上腺皮质反馈轴）
一进：医源性肾上腺皮质功能亢进。
一退：肾上腺皮质功能减退。
五诱发：诱发加重感染、溃疡、糖尿病、精神病、高血压。
四种给药法：1.小剂量代替；
2.一般剂量长程；
3.大剂量突击疗法；
4.隔日疗法。
糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是
A.增强机体抵抗力
B.增强机体应激性
C.减轻炎症反应
D.减轻后遗症
E.缓解症状帮助病人度过危险期
『正确答案』E『答案解析』糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是缓解症状帮助病人度过危险期。
下列哪一项不属于糖皮质激素禁忌证
A.曾患严重精神病
B.活动性消化性溃疡，新近胃肠吻合术
C.感染性角膜炎
D.创伤修复期、骨折
E.严重高血压、糖尿病
『正确答案』C『答案解析』非特异性角膜炎就是感染引起的角膜炎，应该给与激素，以防角膜与后面虹膜的粘连，防止青光眼。
中*性休克需用糖皮质激素治疗应采用下列哪种方式
A.大剂量肌肉注射
B.小剂量反复静脉点滴给药
C.大剂量突击静脉给药
D.一次负荷量肌肉注射给药，然后静脉点滴维持给药
E.小剂量快速静脉注射
『正确答案』C『答案解析』中*性休克需用糖皮质激素治疗应采用大剂量突击静脉给药。
糖皮质激素类药不具有的作用是
A.抗炎
B.抗菌
C.兴奋中枢
D.免疫抑制
E.抗休克
『正确答案』B『答案解析』糖皮质激素类药抗炎不抗菌，不是抗生素。
第二十三单元 抗甲状腺药
考情分析
要点：
常用硫脲类的作用、应用、不良反应
◢抑制——过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成
◢丙硫氧嘧啶——还能抑制外周组织的T4转化为T3；
◢有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：硫脲类不影响激素释放
对已合成的T3、T4无影响
故而——显效慢。
（1）甲亢内科治疗
一线药物
（2）甲亢术前准备
收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；
对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象
--双管齐下--
大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放
硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
常见：白细胞减少
严重：粒细胞缺乏
——久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、*疸、中*性肝炎
本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
硫脲类药物的基本作用是
A.抑制碘泵
B.抑制Na+-K+泵
C.抑制甲状腺过氧化物酶
D.抑制甲状腺蛋白水解酶
E.阻断甲状腺激素受体
『正确答案』C『答案解析』硫脲类药物的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶。
丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是
A.瘙痒
B.药疹
C.粒细胞缺乏
D.关节痛
E.咽痛、喉水肿
『正确答案』C『答案解析』丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是粒细胞缺乏。
第二十四单元 降糖药
考情分析
降血糖药的分类
要点：降血糖药的分类及常用药物
胰岛素
要点：胰岛素的常用制剂、作用、应用、不良反应
口服降血糖药
要点：常用磺酰脲类药物的作用、应用、不良反应
二甲双胍的作用、应用、不良反应
常用α-葡萄糖苷酶抑制药的作用、应用、不良反应
常用胰岛素增效药的作用、应用
一、胰岛素
△降血糖
△促进K+进入细胞内
△对物质代谢的作用
1.糖尿病
①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选；
②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效；
③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如：酮症酸中*、高渗性昏迷、乳酸酸中*；
④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。
2.高钾血症
方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注；
机制：由于胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞。
3.纠正细胞内缺钾
方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液）静脉滴注
机制：促进K+进入细胞
应用：用于心肌梗死早期，可防治心肌病变时的心律失常，减少死亡率。
低血糖症：为最常见的不良反应
耐受性（胰岛素抵抗）
变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、
极个别可见过敏性休克；
注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩
*低血糖反应的防治
发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐
肝肾功能不全、升血糖反应有缺陷者。
临床表现：
短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡；
长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现
预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。
抢救措施：严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。
*耐受性产生的原因及处理
①急性抵抗性：
诱因：常由于合并感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态所致。
原因：此时血中抗胰岛素物质增多，妨碍了葡萄糖的转运和利用。
处理：消除诱因，并在短时间内给大量胰岛素，待诱因消除后应减少用量。
②慢性抵抗性：
表现：指无并发症的糖尿病患者每日胰岛素用量在U以上。
原因：较为复杂，可能与体内产生了胰岛素抗体、靶细胞膜上胰岛素受体数目减少或靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常等因素有关。
处理：换用低抗原性、高纯度胰岛素或人胰岛素制剂，并适当调整剂量或加用口服降血糖药。
*胰岛素的分类及其特点
1.超短效
2.短效
3.中效能胰岛素
4.长效胰岛素
5.超长效胰岛素
6.预混胰岛素
1.超短效
品种：门冬胰岛素；赖脯氨酸胰岛素。
作用：替代餐时胰岛素；
缺点：用药后10分钟必须进食，否则会出现低血糖；
2.短效
品种：一般常规胰岛素，属目前最常用剂型。
作用：替代餐时胰岛素，餐前半小时注射
缺点：餐前30min不易把握，血糖波动大
可静脉给药抢救用药
3.中效能胰岛素
品种：低精蛋白锌胰岛素。
作用：替代基础血糖，睡前给药。
缺点：有峰值而易产生夜间低血糖，需睡前加餐；
4.长效胰岛素
品种：精蛋白锌胰岛素。
作用：替代基础胰岛素，可减少注射次数。
缺点：单独使用不稳定，临床应用较少。
5.超长效胰岛素
品种：甘精胰岛素。
作用：替代基础胰岛素，长效、平稳、无峰值，是胰岛素制剂中替代基础胰岛素最好的一种。
6.预混胰岛素
品种：诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。
作用：长效+短效，使用方便，可减少注射次数。
缺点：不良反应多，必须配合更为固定的生活方式，否则易出现低血糖。
二、口服降糖药
（一）促胰岛素分泌药
1.磺酰脲类（格列**）
2.非磺酰脲类（*格列奈）
（二）双胍类
（三）α-葡萄糖苷酶抑制剂（**波糖）
（四）噻唑烷二酮类（**格列酮）
（一）促胰岛素分泌药
1.磺酰脲类（格列**）
第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁，D-。年）
氯磺丙脲（P-）
第二代：格列本脲（优降糖）
格列喹酮（糖适平）
格列吡嗪（吡磺环己脲，美吡达）
格列齐特（甲磺吡脲，达美康）
第三代：格列美脲
药物与胰岛β细胞表面磺酰脲类受体结合
——引起胰岛素释放。
对胰岛功能尚存（≥30%）的病人有效；
对Ⅰ型糖尿病无效。
①刺激——胰岛素释放
主要机制
②降低——胰岛素的代谢
③增强——靶细胞对胰岛素的敏感性
④增加——胰岛素与其受体的结合能力
主要用于单用饮食治疗不能控制的2型糖尿病。
用于对胰岛素有耐受性的患者，可减少胰岛素用量。
氯磺丙脲可用于尿崩症。
常见：胃肠不适、皮肤过敏、嗜睡、眩晕、神经痛
*疸和肝损害
白细胞、血小板减少及溶血性贫血
——应注意定期检查血常规和肝功能。
持久性的低血糖症
——胰岛素和“格列**”可导致低血糖
对磺胺类过敏者、孕妇禁用
2.非磺酰脲类（*格列*）
——瑞格列奈——
◎化学结构不属于磺酰脲类，但作用与磺酰脲类相似，通过促进胰岛素分泌而起作用。
◎临床用于Ⅱ型糖尿患者。
◎口服吸收迅速
◎特点是允许多次餐前用药——餐时血糖调节剂
◎低血糖风险抵于磺酰脲类。
（二）双胍类
甲福明（二甲双胍，降糖片）
苯乙福明（苯乙双胍，降糖灵）
降血糖
降血脂
降体重
增加——肌肉组织、脂肪组织、肝细胞等周围组织对葡萄糖的摄取和利用（无氧酵解→乳酸）
减少——葡萄糖在肠道吸收
改善——胰岛素与其受体的结合和受体后机制，增强胰岛素的作用（胰岛素抵抗）
抑制——胰高血糖素释放
对正常人无降糖作用
不依赖胰岛素β细胞功能
——不引起低血糖
——亦可用于Ⅰ型糖尿病
①肥胖的Ⅱ型糖尿病或饮食控制未成功的患者
——首选！
②轻、中度2型糖尿病
——可单用
③中、重度2型糖尿病及Ⅰ型糖尿病
——与胰岛素或磺酰脲类合用
①胃肠道反应，口内金属味
②乳酸血症、酮血症
③叶酸、维生素B12缺乏：因减少其在肠道内吸收
——苯乙双胍不良反应多，有致盲报道，现少用
（三）α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖
伏格列波糖
米格列醇
在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶
从而减少淀粉、糊精、双糖在小肠的吸收
使正常和糖尿患者饭后高血糖降低
不刺激胰岛素分泌，故不导致低血糖
——各型糖尿病
——可单用于老年患者或餐后明显高血糖患者
——通常与口服降糖药或胰岛素合用
多见——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响
为什么？
答：未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多。
怎么办？
答：用药期间需限制单糖的摄入量。
（四）噻唑烷二酮类（**格列酮）
——胰岛素增敏剂——
罗格列酮
吡格列酮
曲格列酮
环格列酮
恩格列酮
特异性激活一种核受体
——过氧化物酶增殖物激活受体γ受体（PPARγ）
1.降血糖作用
该类药物对胰岛素分泌没有影响，需要有胰岛素存在时，才能产生效应。主要通过增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性而发挥降血糖作用。
2.纠正脂质代谢紊乱
纠正胰岛素抵抗患者的脂质代谢异常，降低血中非酯化脂肪酸和三酰甘油含量，增加高密度脂蛋白。
单独或与胰岛素及其他口服降血糖药物合用。
对尚有一定胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的患者，单独使用有效。
尤其适合于合并高血压、血脂异常的患者。
1型糖尿病、2型糖尿病胰岛严重损害者，单独使用无效。
常见——体重增加和水肿。
严重——心力衰竭。
骨关节系统——常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高；并可增加女性骨折的风险。
1.有心力衰竭、严重骨质疏松和骨折病史者。
2.18岁以下。
3.有活动性肝脏疾患，AST及ALT升高者禁用。
口服降糖药
促胰岛素分泌药
磺酰脲类
◎第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲
◎第二代：格列本脲、格列吡嗪◎格列齐特、格列喹酮、格列波脲
◎第三代：格列美脲
非磺酰脲类
◎瑞格列奈、那格列奈
双胍类
◎二甲双胍、苯乙双胍
α-葡萄糖苷酶抑制剂
◎阿卡波糖、伏格列波糖
胰岛素增敏剂
◎罗格列酮、吡格列酮◎曲格列酮（已经淘汰）◎赛格列酮、恩格列酮
糖尿病的药物治疗
饮食干预、体育锻炼和控制体重是血糖控制的——基石。
1型糖尿病的药物治疗——首选胰岛素治疗；可与α-糖苷酶抑制剂、双胍类降糖药联合
2型糖尿病的药物治疗——选择口服降糖药。（1）肥胖型糖尿病患者——首选二甲双胍（2）2型非肥胖型糖尿病患者——应用促胰岛素分泌剂（磺酰脲类降糖药和格列奈类）（3）单纯餐后血糖高，而空腹和餐前血糖不高——首选α-葡萄糖苷酶抑制剂。（4）餐后血糖升高为主，伴餐前血糖轻度升高——首选胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类。（5）糖尿病合并肾病者——首选格列喹酮。（6）2型糖尿病目前仅有二甲双胍被批准用于儿童；
磺酰脲类降血糖作用的主要机制是
A.促进葡萄糖分解
B.增强胰岛素的作用
C.刺激胰岛β细胞释放胰岛素
D.抑制胰高血糖素分泌
E.使细胞内cAMP减少
『正确答案』C『答案解析』磺酰脲类降血糖药物与胰岛β细胞表面磺酰脲类受体结合，刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
胰岛功能丧失时，仍具降血糖作用的药物有
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.瑞格列奈
D.格列本脲
E.胰高血糖素样肽-1
『正确答案』A『答案解析』二甲双胍的降糖作用不依赖胰岛β细胞功能，所以胰岛功能丧失时，仍具降血糖作用。
容易造成乳酸血症的药物是
A.甲福明
B.优降糖
C.氯磺丙脲
D.依克那肽
E.胰岛素
『正确答案』A『答案解析』甲福明（二甲双胍）可以增加肌肉组织、脂肪组织、肝细胞等周围组织对葡萄糖的摄取和利用（无氧酵解→乳酸），造成乳酸血证。
阿卡波糖的降糖作用机制是
A.与胰岛β细胞受体结合，促进胰岛素释放
B.提高靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力
C.抑制胰高血糖素分泌
D.在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值降低
E.促进组织摄取葡萄糖，使血糖水平下降
『正确答案』D『答案解析』阿卡波糖的降糖作用机制是在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值降低。
第二十五单元 合成抗菌药物
第二十五单元 合成抗菌药物
第二十六单元 抗生素
第二十七单元 抗真菌药与抗病*药
第二十八单元 抗菌药物的耐药性
第二十九单元 抗结核病药
第三十单元 抗恶性肿瘤药（狭义的“化疗药”）
广义的“化疗药”
抗菌药物
抗菌作用机制
青霉素、头孢菌素、万古霉素
细胞壁
四环素氨基糖苷类（链、庆大、妥布、阿米卡星）大环内酯类（红霉素）氯霉素
蛋白质
喹诺酮类（××沙星）利福平
核酸
磺胺类、甲氧苄啶
叶酸
多黏菌素、两性霉素
细胞膜
典型的不良反应
药物
1
过敏反应
青霉素
吉海反应（赫氏反应）
脑病
2
耳*性、肾*性、肌*性、过敏
氨基糖苷类
3
胃肠反应、肝*性
大环内酯类
4
四环素牙肠道菌群失调（二重感染）
四环素
5
肾*性、耳*性、红颈综合征或红人综合征
万古霉素
6
肌痛、跟腱炎症和跟腱断裂、骨关节病损
氟喹诺酮类
7
周围神经炎
硝基呋喃类/异烟肼
8
骨髓造血功能抑制灰婴综合征
氯霉素
9
肾损伤（结晶尿、血尿和管型尿）溶血
磺胺类
10
双硫仑样反应
A.头孢菌素类B.其他β-内酰胺类（头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢）C.硝基咪唑类D.呋喃唑酮
第二十五单元 人工合成抗菌药物
氟喹诺酮类药物
要点：常用氟喹诺酮类药物抗菌作用、应用、不良反应
磺胺类药物
要点：磺胺类药物特点
甲氧苄啶（TMP）
要点：甲氧苄啶的抗菌增效作用、复方制剂
硝基咪唑类
要点：甲硝唑、替硝唑的作用、应用、不良反应
硝基呋喃类
要点：呋喃唑酮、呋喃妥因的应用
一、喹诺酮类
第一代：奈啶酸（）
第二代：吡哌酸（），仅适用于泌尿道和肠道感染
●疗效差、
●耐药性发展迅速、
●应用日趋减少
第三代：氟喹诺酮类（）
诺氟沙星（氟哌酸）、
氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、
依诺沙星、培氟沙星
第四代：新氟喹诺酮类
格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星
●口服有效、
●副作用小、
●耐药性还未大量产生、
●发展迅速、
●临床广泛使用
◇抑制细菌的DNA回旋酶→干扰DNA复制
◇对细菌选择性高，不良反应少（真核细胞不含有DNA回旋酶）
1.抗菌谱广、杀菌
2.口服吸收良好，体内分布广
3.不良反应少，耐受性良好
4.适用于敏感病原菌所致感染
1.抗菌谱广、杀菌
①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；
②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；
③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；
④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰
霸气抗厌氧
2.口服吸收良好，体内分布广
可进入骨、关节；
氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；
血浆蛋白结合率低；
t1/2较长；
多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；
部分经肝脏代谢后，由肾排出；
3.不良反应少，耐受性良好
（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
→不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在儿童可引起关节痛及肿胀
→故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！
（1）泌尿生殖道感染
如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；
环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；
（2）肠道感染
可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；
也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠*性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；
（3）呼吸道感染
环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；
左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和*团菌引起的上下呼吸道感染有效；
（4）其他…
※喹诺酮类要点口诀：
四代喹类众沙星，抗菌广谱强活性
泌尿呼吸和肠道，革兰阴性有强效
氟喹诺酮类药理学共同特性错误的是
A.抗菌谱广
B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性
C.适用于儿童青少年
D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等
E.口服易吸收，体内分布广
『正确答案』C『答案解析』氟喹诺酮类不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
二、磺胺类
*全身应用磺胺类：磺胺异噁唑（SIZ，菌得清）
磺胺嘧啶（SD，磺胺哒嗪）
磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明）
磺胺多辛（SDM，周效磺胺）
*局部应用磺胺类：柳氮磺胺吡啶（水杨酸偶氮磺胺吡啶）
甲磺灭脓（SML，磺胺米隆）
磺胺嘧啶银（SD-Ag）
磺胺醋酰（SA）
抗菌谱广，抑菌。
二菌一体和一虫
外加结核与麻风
普遍耐药不首选
不良反应很出名
1）革兰氏阳性菌
2）革兰氏阴性菌
3）沙眼衣原体
4）放线菌
5）疟原虫
1.泌尿道损害：磺胺类可在尿中沉淀形成结晶尿。
碱化尿液多饮水，
定期检查尿常规。
防治：多饮水，提高尿液pH（同服碳酸氢钠），定时检查尿常规。
——SIZ溶解性较好，不需同服碳酸氢钠
——SD、SMZ需同服碳酸氢钠（增加溶解度）
2.急性溶血性贫血：先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者更易出现。
3.造血系统*性：如粒细胞缺乏症，严重者可因骨髓抑制而出现血小板减少症，甚至再生障碍性贫血。
4.过敏反应
5.新生儿、特别是早产儿
——可引起*疸，甚至出现核*疸。
——新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
三、其他人工合成抗菌药物
（一）甲氧苄啶
（二）硝基呋喃类
（三）硝咪唑类
（一）甲氧苄啶（TMP）——又称抗菌增效剂
抑制细菌二氢叶酸还原酶。
TMP常与SMZ和/或SD制成复合片剂，以发挥协同抗菌作用，如：
复方甲噁唑片（复方新诺明、SMZ+TMP）、
双嘧啶片（SD+TMP）、
增效联磺片（SD+SMZ+TMP）；
（二）硝基呋喃类——呋喃妥因（呋喃坦啶）
药物
特点
应用
呋喃妥因（呋喃坦啶）
血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗
泌尿道感染
呋喃唑酮（痢特灵）
口服吸收少，肠内浓度高。
·主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻；·也可用于伤寒、霍乱
（三）硝咪唑类抗菌药——甲硝唑（灭滴灵）
（1）抗阿米巴作用：首选。
（2）抗滴虫作用：首选。
（3）抗贾第鞭毛虫作用：首选。
（4）抗厌氧菌作用：对所有厌氧菌均有较强的杀灭作用。
对脆弱杆菌感染特别有效。
抗厌氧菌两大魁首：
◆甲硝唑
◆克林霉素
◢常见的反应：头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。
◢极少数病人：可出现神经系统症状。
如：肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等，如发生应立即停药。
◢双硫仑样反应：甲硝唑干扰乙醇代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中*反应。
2.替硝唑
抗厌氧菌和原虫的活性较甲硝唑为强，临床应用与甲硝唑相同。
磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用的主要基础是
A.促进吸收
B.促进分布
C.减慢排泄
D.能相互提高血药浓度
E.发挥协同抗菌作用
『正确答案』E『答案解析』TMP常与SMZ和/或SD制成复合片剂，以发挥协同抗菌作用。
下列不属于磺胺嘧啶不良反应的是
A.血小板增多症
B.溶血反应
C.结晶尿
D.粒细胞缺乏
E.过敏反应
『正确答案』A『答案解析』磺胺嘧啶主要不良反应有：①泌尿系统损害。②过敏反应。③血液系统反应。④肝损害：*疸，肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。⑤其他反应：如恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力等，一般反应较轻，无需停药。
呋喃唑酮主要用于治疗
A.大叶性肺炎
B.肾盂肾炎
C.化脓性骨髓炎
D.细菌性痢疾
E.结核性脑膜炎
『正确答案』D
第二十六单元 抗生素
一、青霉素类
考情分析
要点：
1.青霉素G的抗菌作用、应用、不良反应及过敏性休克的防治
2.常用半合成青霉素抗菌作用、应用
繁殖期杀菌药
对人类细胞无效
（一）天然青霉素——青霉素G（苄青霉素）
革兰阳性球菌
革兰阴性球菌
革兰阳性杆菌
螺旋体
注意：G-杆菌无效！
破伤风、白喉——应同时合用抗*素血清
1.过敏反应，尤其是过敏性休克
怎么防？
怎么治？
（1）预防：
①避免局部应用；
②用药前询问过敏史；
③使用前做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用，更换青霉素批号应重新做皮试；警惕个别人在皮试过程中出现休克；
④备好抢救药品（肾上腺素）；
⑤注射液需要临用现配；
⑥每次用药后观察30min，无反应后方可离去。
（2）抢救
①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。
②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。
2.局部刺激：如注射部位疼痛、硬结较常发生；
3.赫氏反应：治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等，可能危及生命。
4.脑*性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑*性。老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾。
★青霉素
窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶；
粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉；
过敏反应危险大，一问二试三观察。
青霉素G可治疗的细菌感染为
A.肺炎杆菌
B.铜绿假单胞菌
C.破伤风杆菌
D.变形杆菌
E.*团菌
『正确答案』C『答案解析』青霉素G可治疗的细菌感染为破伤风杆菌。
（二）半合成青霉素
青霉素G的优缺点：
■优点：抗菌作用强、基本无*；
■缺点：不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易引起过敏反应；
1.口服耐酸青霉素——青霉素V
◇抗菌谱与青霉素G相同，但抗菌作用不及青霉素G；
◇能口服给药是其主要优点；
◇用于敏感菌引起的轻症感染。
2.耐酶青霉素
甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、
氯唑西林、双氯西林、氟氯西林
家养笨坐绿毛萘夫犬
1）可口服或注射；
2）主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染，对其他细菌作用弱；
3）对耐甲氧西林金*色葡萄球菌（MRSA）及革兰阴性菌无效
----敌情通告---
①甲氧西林是第一个应用于临床的耐酶青霉素；
②近年来耐甲氧西林的金葡菌不断增加，这种特殊的耐药
与β-内酰胺酶无关，而是因为细菌产生了新的PBPs；
③耐甲氧西林的金葡菌对所有β-内酰胺类抗生素耐药，
称耐甲氧西林金葡菌（MRSA）；
④对MRSA，应选其它类抗生素治疗。
3.广谱青霉素
氨苄西林、阿莫西林、
■抗菌谱广——对G－杆菌也有杀灭作用；
■耐酸，不耐酶（对耐药金葡菌无效）
■主要用于呼吸道、尿道感染；
■对绿脓杆菌无效。
4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素——不耐酶
（1）羧基青霉素类（羧苄西林、替卡西林等）：
（2）脲基青霉素类（呋苄西林、美洛西林、哌拉西林等）
→抗菌谱最广，抗菌作用最强；
→对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用；
→主要用于G-菌引起的严重感染（如克雷伯杆菌）
与青霉素相比，阿莫西林
A.对G+细菌的抗菌作用强
B.对G-杆菌作用强
C.对β-内酰胺酶稳定
D.对耐药金葡菌有效
E.对绿脓杆菌有效
『正确答案』B『答案解析』阿莫西林为广谱类抗生素，对G-杆菌有作用。
二、头孢菌素类
考情分析
要点：常用头孢菌素类药物抗菌作用、应用、不良反应
头孢菌素与青霉素类抗生素相比较
相同点
·抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合·化学结构相同：都有一个β-内酰胺环
不同点
·抗菌谱比青霉素广·抗菌作用强·对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高·过敏反应少、*性小
分类
代表药物
特点与应用
第一代
头孢噻吩头孢拉定头孢噻啶头孢唑啉头孢氨苄
（1）对G+作用强，对G-菌作用弱。（2）对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。（3）肾*性较第二、三代大。（4）主要用于敏感菌引起的感染。
第二代
头孢孟多头孢呋辛
（1）对G+菌不如第一代，对G-菌作用增强。（2）对β-内酰胺酶较稳定。（3）肾*较第一代小。（4）用于G-和阳性细菌敏感的各种感染。
第三代
头孢他啶头孢哌酮头孢噻肟头孢三嗪
（1）对G-菌作用强，对G+菌作用弱。对铜绿假单胞菌有效（2）对β-内酰胺酶高度稳定。（3）血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强。（4）对肾基本无*性。（5）严重G-及敏感阳性菌的感染。
第四代
头孢吡肟头孢匹罗
（1）对G+、G-菌均有较强作用。（2）对β-内酰胺酶稳定性强。（3）用于第三代头孢菌素耐药的G-杆菌引起的重症感染。
◆头孢类一、二、三代特点
■对G+菌作用：越来越差；
■对G-菌作用：越来越好；
■耐酶作用：越来越强；
■肾*性：越来越小；
■对铜绿假单胞菌：一、二代无效，三代有效；
阴盛阳衰长广强稳无肾*抗绿脓
◆头孢四代特点：阴盛阳不衰
◇头孢他啶：是最强的抗绿脓杆菌药；
◇头孢噻肟：是耐β-内酰胺酶作用较强的药物；
◇第三代和第四代：都能到达脑脊液。
（1）过敏，偶有过敏性休克。
～与青霉素部分交叉过敏（5%～10%）
（2）肾*性：第一代药物有肾*性，不宜合用氨基糖苷；
（3）二重感染：第三代药物。
男性，87岁，在重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为铜绿假单胞菌，应选择较为敏感的抗生素为
A.头孢唑林
B.头孢他啶
C.阿莫西林
D.头孢孟多
E.氨苄西林
『正确答案』B『答案解析』头孢他啶是目前临床上用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
女性，50岁，患耐青霉素G的金葡菌性心内膜炎，青霉素试敏阴性，既往有慢性肾盂肾炎，治疗该患者应选用
A.青霉素G
B.头孢氨苄
C.苯唑西林
D.庆大霉素
E.头孢唑林
『正确答案』C『答案解析』苯唑西林主要用于耐青霉素的金葡菌感染的治疗。
三、大环内酯类
考情分析
要点：
1.大环内酯类药物的分类及常用药物
2.阿奇霉素的抗菌作用、应用、不良反应
（一）分类
按化学结构：
14元环大环内酯类
天然：红霉素
半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素
15元环大环内酯类
半合成：阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素
半合成：罗他霉素、交沙霉素
（二）大环内酯类的共同特点
作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
天然大环内酯类抗生素：
□吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；
□分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；
□肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
如：依托红霉素；
琥乙红霉素
半合成大环内酯类抗生素：
□对胃酸稳定，口服生物利用度高；
□血浆t1/2长；
□经胆汁和肾脏排泄。
如：克拉霉素；
阿奇霉素
（三）常用代表药
1.红霉素
～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药
——相似——
G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌
肺炎链球菌、金*色葡萄球菌
G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
螺旋体 苍白密螺旋体、钩端螺旋体
——略广——
四体、*团菌、弯曲菌、弓形虫
白衣空*百支曲
青败红战是首选
（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：
*团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起
（2）肝损害：
◆酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）
◆肝功能不良、胆道梗阻禁用！！
（3）耳*性（肾功能不良者发生多）
心脏*性（静滴速度过快，特殊致死反应）
静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
※大环内酯类要点口诀：
红霉阿奇和麦迪，大环内酯亲兄弟
革兰阳菌革阴球，呼吸感染为首选
★红霉素
大环内酯红霉素，碱性环境增效果；
青红合用不对路，盐析现象须记住，
林红竞争结合点，四红合用增肝*。
2.克拉霉素（甲红霉素）
抗菌活性为大环内酯类中最强者
对需氧G+球菌、嗜肺*团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强；
口服易吸收，组织分布广，但首过消除明显（55%）；
在组织中浓度明显高于血浆浓度，尤其是肺和扁桃体；
临床应用：主要用于敏感菌…；
防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡；
不良反应少，耐受性好。
3.阿奇霉素
半合成抗生素，抗菌谱最广。
对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强；
对金葡菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性较红霉素略差；
具有明显的抗生素后效应；
组织穿透力强，t1/2长；
用于敏感菌所致的……较严重的沙眼衣原体、脲原体引起感染和单纯淋病的治疗；
四、林可霉素类
◢林可霉素：链霉菌产生的林可胺类抗生素。
◢克林霉素（氯洁霉素）：林可霉素的半合成抗生素，比林可霉素口服吸收好，*性小，抗菌作用强，已取代林可霉素。
——抗厌氧菌效果好
●对G＋菌，G－厌氧菌均有效
●对G－需氧菌无效；
●人型支原体、沙眼衣原体对两药敏感。
与核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成；
与大环内酯类竞争结合部位，不宜合用。
口服吸收好，广泛分布于组织和体液
不易透过血脑屏障
骨组织中浓度高
——主要用于厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌感染。
金*色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎；
厌氧菌感染引起的口腔、腹腔、盆腔感染
（合用氨基糖苷类效果好）；
外用治疗G+菌引起的化脓性感染。
※林可霉素类要点口诀
林可克林出同门，
抗菌族谱类红霉。
优势针对厌氧菌，
呼吸胆道有感染，
口腔妇科骨髓炎。
五、氨基糖苷类
考情分析
氨基糖苷类
要点：常用氨基糖苷类的抗菌作用、应用、不良反应
（一）分类
●天然来源
来自链霉菌：链霉素、卡那霉素
来自小单胞菌：庆大霉素
●人工半合成
阿米卡星（丁胺卡那）、奈替米星
（二）氨基糖苷类的共同特点
◆干扰细菌蛋白质合成的全过程——起始、延伸、终止
◆属静止期杀菌剂
◆有明显PAE（抗生素后效应）
□脂溶性小，口服难吸收（用于肠道消*），需注射给药。
□吸收后不易透过细胞膜，主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障。
□内耳淋巴液中药物浓度高，肾皮质药物浓度高，为血药浓度的10～50倍。
□以原形从尿排泄。
□抗菌谱广——对G-菌，某些G+有杀菌作用。
□特别是——对革兰阴性杆菌的抗菌活性显著强于其他类药物。
如：铜绿假单胞菌、不动杆菌属等有较好抗菌活性。
如：耐甲氧西林金葡菌（MRSA）等有较好抗菌活性。
□部分药物有抗结核杆菌（链霉素）作用，但对厌氧菌无效。
□需氧G-杆菌致全身感染
□严重感染合用广谱半合成青霉、第三代头孢菌素、喹诺酮类。
□结核病可选用链霉素
□非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。
耳*肾*肌肉阻，过敏仅次青霉素
（1）耳*性：
◇损害前庭神经功能：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等。
◇损害耳蜗神经：耳鸣、听力减退、耳聋——避免与有耳*性的高效利尿药合用。
（2）肾*性：
◢防治：避免合用增加肾*性药物
（第一代头孢类、万古霉素、多黏菌素、两性霉素B等）
（3）神经肌肉阻断作用
◢表现：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关
◢防治：葡萄糖酸钙、新斯的明对抗
（4）过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、发热等，也可引起过敏性休克。
★氨基糖苷类
氨基苷类杀菌剂，抑制菌体蛋白质；
对抗阴性杆菌灵，链卡还治结核病；
耳肾*性最严重，控制剂量定慎用。
★链霉素
链霉素，易抗药，迅速持久程度高。
一般感染已少用，配伍用药增疗效。
联合异烟肼，治疗结核病
关于氨基糖苷类的共同点，下列哪个是错误的
A.对G-杆菌有突出的抗菌作用
B.属于杀菌性抗生素
C.全身感染必须注射给药
D.有一定的耳*性和肾*性
E.本类药物之间无交叉耐药性
『正确答案』E『答案解析』本类药物之间有交叉耐药性，例如对庆大霉素耐药也会对链霉素耐药。
氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效
A.厌氧菌
B.铜绿假单胞菌
C.结核杆菌
D.革兰阴性菌
E.革兰阳性菌
『正确答案』A『答案解析』氨基糖苷类抗生素对厌氧菌无效。
庆大霉素的作用错误的是
A.口服作肠道杀菌
B.抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用
C.对铜绿假单胞菌有效
D.可用于治疗结核病
E.严重的革兰阴性杆菌感染引起的败血症、肺炎等可作为首选药。
『正确答案』D『答案解析』链霉素可以治疗结核病，庆大霉素不可以。
六、四环素类
天然：四环素
土霉素（氧四环素）
金霉素（氯四环素）
地美环素（去甲金霉素）
半合成：美他环素（甲烯土霉素）
多西环素（强力霉素）
米诺环素（二甲胺四环素）
1.与30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
2.还可抑制DNA的复制。
为广谱抗生素，抑菌，极高浓度杀菌。
对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，但作用不如青霉素类和头孢菌素类；
对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。
对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病*无效。
——多而严重
1.胃肠道反应；
2.二重感染；
3.对牙齿和骨骼发育的影响；
4.肝肾损伤；
5.其他：光敏反应、前庭反应、假脑瘤。
肾脏损伤病人
孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。
七、氯霉素
抑制蛋白质合成——与核糖体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，阻止肽链延伸。
——广谱，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
氯霉素目前几乎很少用于全身治疗。
但由于其脂溶性高，较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞内病菌有效等特性，仍可用于治疗某些严重感染。
1.骨髓抑制
①与剂量有关的可逆性骨髓抑制：一旦发现应及时停药，2～3周后可恢复正常；
②与剂量无关的骨髓*性反应：不可逆性的，死亡率可达到50%。
2.灰婴综合征
◢见于：早产儿和新生儿；
较大的儿童和成人在用药剂量过大或肝功能不全时也可发生。
3.其他
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者则容易诱发溶血性贫血。
长期口服氯霉素可因肠道菌群被抑制而使维生素K合成受阻，诱发出血倾向。
可引起末梢神经炎、球后视神经炎、视力障碍、视神经萎缩及失明。
也可引起失眠、幻视、幻听和中*性精神病。
第二十七单元 抗病*药与抗真菌药
抗真菌药
要点：常用抗真菌药物作用特点、应用
抗病*药
要点：1.抗病*药物的分类
2.阿昔洛韦、利巴韦林的作用、应用
一、抗真菌药
1.浅部真菌感染（局部抗真菌药）
致病菌：各种癣菌，发病率高。
2.深部真菌感染（全身抗真菌药）
致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等。
——见于免疫缺陷患者
全身性抗真菌药
外用抗真菌药
代表药
抗菌机制
不良反应
用法
代表药
氟胞嘧啶
抑制真菌DNA合成
◆肾损害◆肝损害◆血液系统*性◆神经系统*性
局部或全身用药
咪康唑
制成霜剂和洗剂外用
两性霉素B
与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。
酮康唑氟康唑伊曲康唑
克霉唑
特比萘芬
制霉菌素
二、抗病*药
（一）抗病*药物分类
●根据药物的临床应用：
●治疗流感病*药物
●治疗疱疹病*药物
●治疗艾滋病的抗HIV药
●治疗肝炎病*的药物
根据药物的作用机制，抗病*药物可分为：
（1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。
（2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠。
（3）反转录酶抑制剂：
①核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；
②非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。
（4）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。
（5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。
（6）广谱抗病*药：利巴韦林、干扰素。
（二）阿昔洛韦（无环鸟苷）：
①作用特点：
→属于鸟嘌呤核苷类似物，抗DNA病*药物，对RNA病*无效
→是目前最有效的抗单纯疱疹病*（HSV）的药物之一。
→对单纯疱疹病*（HSV）作用强
→与免疫调节剂（α-干扰素）联合应用治疗乙型肝炎有效
②临床应用：
→口服或静脉注射治疗单纯疱疹病*（HSV）所致感染
如：疱疹性脑炎（首选）
→局部应用：治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹、带状疱疹
（三）利巴韦林：
——抗病*谱广，对DNA和RNA病*均有效
——对宿主*性大（抑制宿主细胞核酸合成）
——孕妇禁用！
患者，女，31岁，因丙型病*性肝炎使用α干扰素联合利巴韦林治疗。下列关于用药期间避孕和备孕措施的说法，正确的是（ ）
A.干扰素、利巴韦林易引起畸胎或者胚胎致死效应，治疗期间和治疗后6个月内，必须采取避孕措施
B.干扰素、利巴韦林较为安全，不必停药，即可备孕
C.干扰素、利巴韦林较为安全，停药后即可备孕
D.干扰素、利巴韦林较为安全，停药3个月后可备孕
E.干扰素、利巴韦林易引起畸胎或者胚胎致死效应，应停药3个月后可备孕
『正确答案』A『答案解析』干扰素、利巴韦林易引起畸胎或者胚胎致死效应，治疗期间和治疗后6个月内，必须采取避孕措施。
第二十八单元 抗菌药物的耐药性
考情分析
要点：
抗菌药耐药性产生的原因和危害
降低抗菌药耐药性的措施
（一）耐药性（抗药性）定义：系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。
（二）耐药性的危害：
由于细菌耐药性的产生，给感染性疾病的治疗造成极大的困难，加快了临床对新抗菌药物的需求速度。
如：耐药金*色葡萄球菌、
耐甲氧西林金*色葡萄球菌（MRSA），
耐万古霉素肠球菌（VRE）等。。。
（三）细菌耐药性产生的机制
1.药物不能到达其靶位
①细菌降低外膜的通透性
——药物不能进入细胞内
②加强主动排出系统
——降低药物在菌体内浓度
2.菌体内靶位结构的改变
如：耐甲氧西林金*色葡萄球菌
（MRSA）
3.细菌所产生的酶使药物失活
产生灭活酶
4.代谢拮抗物形成增多
（四）降低抗菌药耐药性的措施
严格控制抗菌药物的使用
对抗菌药物要加强管理，使用或购买抗菌药物必须凭医生处方。
合理使用抗菌药物
能用一种抗菌药物控制的感染绝不使用多种抗菌药联合；
窄谱抗菌药可控制的感染不用广谱抗菌药物；
严格控制抗菌药物预防应用、局部使用，避免滥用；
医院内应对耐药菌感染的患者采取相应的消*隔离措施，防止细菌的院内交叉感染；
下列不属于细菌产生耐药性的机制的是
A.药物不能达到靶位
B.细菌产生灭活酶
C.新型的药物结构
D.菌内靶位结构改变
E.代谢拮抗物形成增多
『正确答案』C『答案解析』细菌耐药性产生的机制：
1.药物不能到达其靶位
2.菌体内靶位结构的改变
3.细菌所产生的酶使药物失活（产生灭活酶）
4.代谢拮抗物形成增多
细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是
A.细菌产生产生了新的靶点
B.细菌细胞内膜对药物通透性改变
C.细菌产生了大量PABA（对氨苯甲酸）
D.细菌产生水解酶
E.细菌的代谢途径改变
『正确答案』D『答案解析』
第二十九单元 抗结核药
考情分析
要点：
抗结核病药物的分类及常用药物。
异烟肼的药动学特点、应用、不良反应。
利福平的抗菌作用、应用。
链霉素的抗结核病作用特点。
乙胺丁醇的应用、不良反应。
抗结核药的合理应用。
一、抗结核药的分类及常用药
（一）一线抗结核病药物
1.异烟肼H
2.利福平R
3.乙胺丁醇E
4.链霉素S
5.吡嗪酰胺Z
（二）二线抗结核药
1.对氨基水杨酸
2.乙硫异烟胺
3.卡那霉素
4.卷曲霉素
5.阿米卡星
二、常用抗菌药
抗菌机制
临床应用
不良反应
异烟肼
抑制分枝菌酸合成“抗痨专业户”
结核病必选药
1.神经系统*性（＋B6）2.肝*性
利福平
与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成“兼职抗结核”
1.结核2.麻风3.沙眼4.耐药金葡菌
1.流感样综合症2.肝*性3.尿呈橘红色
吡嗪酰胺
·进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体
与其他药物合用
1.关节痛（影响尿酸排泄）2.肝*性
乙胺丁醇
·抗菌机制尚未完全阐明·抗结核药的“增敏剂”
1.视神经炎2.肝*性
◆考点归纳：抗结核药的药物相互作用
1.异烟肼
（1）与利福平合用可增加肝*性。
（2）是肝药酶抑制剂
2.利福平
（1）是肝药酶诱导剂。
（2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用
——改用其他避孕方法。
（3）对氨基水杨酸可延缓其吸收，二药合用时间隔8～12小时分别给药；
三、抗结核病药的应用原则
1.五项原则：早期用药、联合用药、适量用药、规律用药、全程用药。
2.联合用药：
①在异烟肼的基础上加用其他药物；
②三联药物疗法：异烟肼＋利福平＋乙胺丁醇；
③四联药物疗法：异烟肼＋利福平＋乙胺丁醇＋吡嗪酰胺。
下列关于异烟肼的错误叙述有
A.对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B.对繁殖期和静止期细菌均有杀灭作用
C.对细胞内的结核杆菌无作用
D.单用易产生耐药性
E.抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成
『正确答案』C『答案解析』异烟肼是治疗各种类型结核病的首选药。除早期轻症肺结核或预防应用可单用外，均需与其他一线抗结核药合用，对急性粟粒型结核和结核性脑膜炎应加大剂量，必要时静脉滴注给药。对细胞内、外的结核杆菌均有作用。
A.对氨基水杨酸钠
B.乙胺丁醇
C.异烟肼
D.链霉素
E.利福平
1.可以引起视物模糊、红绿色盲、视野受限的药物是（ ）
2.可以加速多种药物代谢，对肝药酶有强诱导作用的药物是（ ）
『正确答案』B、E『答案解析』乙胺丁醇治疗剂量不良反应较少。长期大量应用可致球后视神经炎，表现为弱视、视野缩小、红绿色盲或分辨能力减退。
利福平是肝药酶诱导剂。
第三十单元 抗恶性肿瘤药
考情分析
要点：
抗恶性肿瘤药物的分类及常用药物。
抗恶性肿瘤药物的主要不良反应。
一、抗恶性肿瘤药分类及常用药
（一）根据药物作用周期或时相特异性分类
细胞从一次分裂结束到下一次分裂完成时止，为一个细胞增殖周期（一个变俩）。
◆可分为以下四期：
（1）DNA合成前期（G1期）
（2）DNA合成期（S期）
（3）有丝分裂前期（G2期）
（4）分裂期（M期）
（二）根据药物作用机制分类
二、抗恶性肿瘤药的不良反应
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